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PL03819 IXA6 IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂,可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。 ≥90%
PL06154 3,6-DMAD hydrochloride 3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物,是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。 ≥99%
PL02691 KIRA-7 KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物,可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。 ≥98%
PL02208 Kira8 Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。 ≥99%
PL01479 MKC8866 MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 ≥99%
PL06153 GSK2850163 GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。 ≥98%
PL04925 MKC3946 MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。 ≥99%
PL01606 B I09 B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。 ≥99%
PL03633 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。 ≥99%
PL04287 EG-011 EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。