PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC15963 | (-)-Epicatechin gallate. | 1257-08-5 | (-)-Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 7.5 μM。(-)-Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 7.5 μM。 |
PC15997 | 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol | 60562-15-4 | 0 |
PC15998 | 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol | 60562-16-5 | 0 |
PC15993 | 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol | 30334-71-5 | PKC的弱激活剂 |
PC15996 | 1,2-Distearoyl-sn-glycerol | 10567-21-2 | 0 |
PC15966 | [Ala107]-MBP (104-118) | 99026-77-4 | PKC抑制剂,[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。 |
PC15967 | [Ala113]-MBP (104-118) | 99026-78-5 | PKC抑制剂,[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-146 μM。 |
PL09871 | A-3 hydrochloride | 78957-85-4 | A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。 |
PL09904 | Afuresertib | 1047644-62-1 | Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。 |
PL09903 | Afuresertib hydrochloride | 1047645-82-8 | Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。 |
PL09884 | Aurothiomalate sodium | 12244-57-4 | Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。 |
PL09902 | Bisindolylmaleimide I hydrochloride | 176504-36-2 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。 |
PC15983 | Bisindolylmaleimide II | 137592-45-1 | 蛋白激酶C(PKC)抑制剂 |
PC15992 | Bisindolylmaleimide IV | 119139-23-0 | 蛋白激酶C(PKC)抑制剂,Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。 |
PC15971 | Bisindolylmaleimide V | 113963-68-1 | PKC抑制活性的负对照,Bisindolylmaleimide V (BIM V, Ro 31-6045)是蛋白激酶C抑制活性的负对照,Kd值为100 µM [1]。Ro 31-6045也抑制S6K的活性,IC50值为8 µM [4]。 |
PC15991 | Bisindolylmaleimide VIII (acetate) | 138516-31-1 | 蛋白激酶C(PKC)抑制剂,Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。 |
PL09905 | Bisindolylmaleimide X hydrochloride | 145317-11-9 | Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。 |
PC54446 | Bisindolylmaleimide XI (hydrochloride) | 145333-02-4 | Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。 |
PL09892 | BJE6-106 | 1564249-38-2 | BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。 BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。 |
PC15980 | Bryostatin 1 | 83314-01-6 | PKC activator,Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。 |