PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL09887 | PKC-iota inhibitor 1 | 2328094-11-5 | PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂,IC50 值为 0.34 μM。 |
PL09888 | PKC-theta inhibitor | 736048-65-0 | PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。 |
PL09874 | PKCiota-IN-2 formic | PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。 | |
PL09893 | PKCβ inhibitor 1 | 257879-35-9 | PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。 |
PL09900 | Protein Kinase C (19-36) | 113731-96-7 | Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。 |
PL09880 | Protein kinase inhibitor H-7 | 84477-87-2 | Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。 |
PC15964 | Pseudo RACK1 | 蛋白激酶C的激活剂 | |
PL09897 | R 59-022 hydrochloride | 93076-98-3 | R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。 |
PL09895 | R59949 | 120166-69-0 | R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。 |
PL09881 | RNAENFDRF TFA | RNAENFDRF (βIIPKC624-632) TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合,可用于形成抑制性肽 SAMβA。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。 | |
PC15954 | Ro 31-8220 | 125314-64-9 | Pan-PKC抑制剂,Ro 31-8220(Bisindolylmaleimide IX)是泛PKC抑制剂,对PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ和PKC-ε的IC50分别为5 nM,24 nM,14 nM,27 nM和24 nM。 |
PC15978 | Ro 32-0432 hydrochloride | 151342-35-7 | 蛋白激酶C抑制剂 |
PL09894 | Ruboxistaurin | 169939-94-0 | Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM),Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。 |
PL09876 | Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) | 1794767-04-6 | Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM),Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。 |
PC15988 | Safingol | 15639-50-6 | PKC和鞘氨醇激酶抑制剂,Ki: SphK with a Ki of about 5 μmol/L,Safingol is a sphingosine and PKC kinases inhibitor. |
PC15973 | SC-10 | 102649-79-6 | 蛋白激酶C激活剂 |
PC15974 | SC-9 | 102649-78-5 | 蛋白激酶C激活剂 |
PC15945 | Sotrastaurin (AEB071) | 425637-18-9 | PKC抑制剂,Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。 |
PC15995 | UCN-02(solution) | 121569-61-7 | 蛋白激酶C抑制剂,UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。 |
PL09907 | VTX-27 | 1321924-70-2 | VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。 |