内皮素受体是与内皮素配体结合的 β 组视紫红质受体的 G 蛋白偶联受体(GPCR) ,其是来源于更长的前内皮素前体的21个氨基酸长肽。已知至少有四种类型,ETA、 ETB (ETB1、 ETB2)和 ETC。与 ET-3相比,拥有属性内皮素受体对 ET-1和 ET-2具有高亲和力和选择性,而 ETB 受体对所有三种内皮素同肽具有相同的高亲和力。内皮素在多种组织中合成,包括血管内皮细胞(仅 ET-1)和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合,内皮细胞上介导血管平滑肌血管收缩的 ETA 受体和内皮上与一氧化氮(NO)和前列环素释放相关的 ETB 受体结合。