神经垂体激素抗利尿激素(AVP)参与多种功能,包括调节体液平衡、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应是由三种亚型的加压素受体介导的,分别命名为 V1a,V1b (或 V3)和 V2。它们都属于大的视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。V1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达,引起多种生理效应,包括细胞收缩和增殖,刺激肝糖原分解,血小板聚集和凝血因子释放。V1b 受体亚型主要存在于脑垂体,刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a 和 V1b AVP 受体都通过 Gαq 家族的 G 蛋白 α 亚基(αq,q11,q14,α15/16)起作用以激活磷脂酶 C-β,从而增强细胞 IP3和钙水平。相比之下,V2受体亚型主要定位于肾脏,通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶激活介导 AVP 的抗利尿作用。