PARP 是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,主要涉及 DNA 修复和细胞程序性死亡。PARP 家族由17名成员组成。它们在细胞中具有完全不同的结构和功能。PARP1,PARP2,VPARP (PARP4) ,Tankyrase-1和 -2(PARP-5a 或 TNKS 和 PARP-5b 或 TNKS2)具有确认的 PARP 活性。其他包括 PARP3,PARP6,TIPARP (或 PARP7) ,PARP8,PARP9,PARP10,PARP11,PARP12,PARP14,PARP15和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂(SSB)并向参与 SSB 修复的酶机制发出信号。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL08892 | 1,5-Isoquinolinediol | 5154-02-9 | 1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。 |
PC10057 | 3-aminobenzamide | 3544-24-9 | 3-Aminobenzamide 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。 |
PL08934 | 3-Methoxybenzamide | 5813-86-5 | 3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。 |
PC10397 | 4-amino-1,8-Naphthalimide | 1742-95-6 | PARP抑制剂 |
PC10091 | 4-HQN | 491-36-1 | PARP抑制剂,4-(3H)喹唑啉酮是杀螨剂喹螨醚的中间体。Inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) (IC50 = 9.5 μM); displays mixed inhibition with respect to NAD+. Protective against ischemia-reperfusion induced ROS production, and subsequent mitochondrial and cell damage in |
PC60743 | 5,7-Dihydroxychromone | 31721-94-5 | 5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。 |
PC76111 | 5,7-二羟基色原酮 | 31721-94-5 | formulation:黄色结晶;植物来源:薜苈种子(2020药典),花生壳Arachis hypogaea Linn.;羊蹄甲Bauhinia Linn.根;枫香槲; |
PL08888 | 5-AIQ | 93117-08-9 | 5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。 |
PL08900 | A-966492 | 934162-61-5 | A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。 |
PC10297 | AG-14361 | 328543-09-5 | AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。 |
PL08884 | AZ3391 | 2756333-42-1 | AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。 |
PL08906 | AZ9482 | 1825345-33-2 | AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。 |
PC10058 | AZD2461 | 1174043-16-3 | AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM |
PL08878 | Benzamide-15N | 31656-62-9 | Benzamide-15N 是一种 15N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP). |
PC10378 | Benzamide. | 55-21-0 | 苯甲酰胺抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)。 |
PC10375 | BGP-15 | 66611-37-8 | BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。 |
PC10032 | BMN-673 8R,9S | 1207456-00-5 | BMN-673 (8R,9S) 是 BMN-673 的 (8R,9S) 对映体,可抑制 PARP1 的活性,IC50 值为 144 nM,活性小于 BMN-673。 |
PL08897 | BRCA1-IN-2 | 1622262-55-8 | BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。 |
PC10092 | BYK 204165 | 1104546-89-5 | BYK204165 是一种有效的 PARP 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍 |
PC10093 | BYK 49187 | 163120-31-8 | PARP-1/PARP-2的强效抑制剂,BYK 49187是PARP-1和PARP-2的有效抑制剂,针对无细胞重组PARP-1和小鼠PARP-2的pIC50值分别为8.36和7.50[1] |