ACY-241|1316215-12-9|(ACY241)-陌孚医药/Medlife

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ACY-241 (Synonyms: ACY241)

目录号: PC10162 纯度: ≥98%

CAS No. :1316215-12-9

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC10162-5mg	5mg	¥1440.60	请登录
PC10162-25mg	25mg	¥3910.20	请登录

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中文名称

ACY-241

中文别名

2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-n-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺;ACY-241 抑制剂

英文名称

ACY-241

英文别名

2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)amino)-N-(7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl)pyrimidine-5-carboxamide;ACY-241;Citarinostat;2-?[(2-?chlorophenyl)?phenylamino]?-?N-?[7-?(hydroxyamino)?-?7-?oxoheptyl]?-5-?Pyrimidinecarboxamid?e;ACY241;HDAC-IN-2;2-(N-(2-chlorophenyl)anilino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]pyrimidine-5-carboxamide;441P620G3P;Citarinostat [USAN];Citarinostat (USAN);AK160199;2-[(2-Chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide;2-((2-Chlorophenyl)phenylamino)-N-(7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl)-5-pyrimidinecarboxamide;5

Cas No.

1316215-12-9

分子式

C₂₄H₂₆ClN₅O₃

分子量

467.95

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Citarinostat (ACY241) is a second generation potent, orally active and high-selective HDAC6 inhibitor with an IC₅₀ of 2.6 nM (IC₅₀s of 35 nM, 45 nM, 46 nM and 137 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8, respectively). Citarinostat has anticancer effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HDAC6

2.6 nM (IC₅₀)

HDAC1

35 nM (IC₅₀)

HDAC2

45 nM (IC₅₀)

HDAC3

46 nM (IC₅₀)

HDAC8

137 nM (IC₅₀)

HDAC7

7300 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Citarinostat (ACY241; 0-3 μM; 24 hours; A2780 cells) treatment with 300 nM results in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. In contrast, hyperacetylation of histone H3, a target of Class I HDACs, is only observed at doses above 1 μM. Low exposures of Citarinostat result in selective inhibition of HDAC6, while higher exposures lead to inhibition of Class I HDAC isozymes.
The single agent viability IC₅₀ of Citarinostat (ACY241) ranged from 4.6-6.1 μM in A2780 and TOV-21G ovarian cancer and MDA-MD-231 breast cancer cells. Consistent with the viability assay, single agent Citarinostat modestly reduces proliferation at doses up to 3 μM without inducing apoptosis, while 10 μM of Citarinostat causes significant induction of apoptosis and completely suppresses proliferation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	A2780 cells
Concentration:	0 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 0.5μM, 1 μM, 3 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Resulted in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. In contrast, hyperacetylation of histone H3, a target of Class I HDACs, was only observed at doses above 1 μM.

体内研究(In Vivo)

Citarinostat (ACY241; 50 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily for five days, followed by two days off; for 3 weeks; female athymic nude mice) significantly suppresses tumor growth in combination with NSC 125973.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic nude mice (7-week-old) injected with TOV-21G cells
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily for five days, followed by two days off; for 3 weeks
Result:	Combination treatment with NSC 125973 resulted in significantly suppression of tumor growth.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Huang P, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of NSC 125973 in solid tumor models. Oncotarget. 2017 Jan 10;8(2):2694-2707. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (64.11 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1370 mL	10.6849 mL	21.3698 mL
5 mM	0.4274 mL	2.1370 mL	4.2740 mL
10 mM	0.2137 mL	1.0685 mL	2.1370 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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