SB-674042|483313-22-0|-陌孚医药/Medlife

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SB-674042

目录号: PC10648 纯度: ≥98%

CAS No. :483313-22-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC10648-5mg	5mg	¥1082.90	请登录
PC10648-10mg	10mg	¥1804.18	请登录

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中文名称

SB-674042

中文别名

(S)-1-[5-[2-氟苯基]-2-甲基噻唑-4-基]-1-[2-[[5-苯基-[1,3,4]恶二唑-2-基]甲基]吡咯烷-1-基]甲酮

英文名称

SB-674042

英文别名

SB-674042;[5-(2-fluorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl]-[(2S)-2-[(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl]pyrrolidin-1-yl]methanone;SB 674042;[3H]SB-674042;[5-(2-fluorophenyl)-2-methyl-thiazol-4-yl]-[(2S)-2-[(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl]pyrrolidin-1-yl]methanone;CHEMBL2110363;CS-0934;HY-10898;SureCN1586957;(2S)- 1-[[5-(2-Fluorophenyl)-2-methyl-4-thiazolyl]carbonyl]-2-[(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl]-pyrrolidine (9CI);(S)-1-[5-[2-Fluorophenyl]-2-methylthiazol-4-yl]-1-[2-[[5-phenyl-[1,3,4]oxadiazol-2-yl]methyl]pyrrolidin-1-yl]methanone

Cas No.

483313-22-0

分子式

C₂₄H₂₁N₄O₂FS

分子量

448.51

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

SB-674042 is a potent and selective non-peptide orexin OX₁ receptor antagonist (K_d=5.03 nM), exhibits 100-fold selectivity for OX₁ over OX₂ receptors with IC₅₀ values of 3.76 nM and 531 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

OX₁ Receptor

3.76 nM (IC₅₀)

OX₂ Receptor

531 nM (IC₅₀)

OX₁ Receptor

1.1 nM (Ki)

OX₂ Receptor

129 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

SB-674042 ([H]) (0.2-24 nM; 2 h) shows high-affinity and serves as a radio ligand suitable for labelling human OX1 receptors stably expressed in CHO cells.
SB-674042 (5 μM; 4 ℃ for 30 min, and 37 ℃ for 3 h) reduces the potency of CB1 receptor agonist (HY-14137) to phosphorylate ERK1/2 in HEK293 cells co-expressing the orexin-1 and CB1 receptors.
SB-674042 (1 μM; 24 h) eradicates the increase in mTOR phosphorylation in response to Orexin-A (HY-106224) (1 nM-1 μM; 24 h) in INS-1 cells, indicating activation of the mTOR pathway induced by orexin-A was dependent on the activated OX1 receptor.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	INS-1 cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	24 hours; accompanied with 1 μM Orexin-A for 24 hour
Result:	Decreased the phosphorylation level of mTOR induced by Orexin-A.

体内研究(In Vivo)

SB-674042 (0.3 nM/0.3 μL; icv; single dose) reduces contextual and cues fear freezing responses in Stay animals in Stress Alternatives Model (SMA) in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Stress-induced mice model (male C57BL/6NHsd mice, 22-26 g)
Dosage:	0.3 nM/0.3 μL
Administration:	Intracerebroventricular injection; subjected mice to 4 days of social aggression (days 1-4)
Result:	Resulted 39.4% Escape and 60.6% Stay phenotypes among mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Langmead CJ, et al. Characterisation of the binding of [3H]-SB-674042, a novel nonpeptide antagonist, to the human orexin-1 receptor. Br J Pharmacol. 2004 Jan;141(2):340-6. [Information]

[2]. Ellis J, et al. Orexin-1 receptor-cannabinoid CB1 receptor heterodimerization results in both ligand-dependent and -independent coordinated alterations of receptor localization and function. J Biol Chem. 2006 Dec 15;281(50):38812-24. [Information]

[3]. Chang X, et al. Orexin-A Stimulates Insulin Secretion Through the Activation of the OX1 Receptor and Mammalian Target of Rapamycin in Rat Insulinoma Cells. Pancreas. 2019 Apr;48(4):568-573. [Information]

[4]. Yaeger JDW, et al. Orexin 1 Receptor Antagonism in the Basolateral Amygdala Shifts the Balance From Pro- to Antistress Signaling and Behavior. Biol Psychiatry. 2022 May 1;91(9):841-852. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 25 mg/mL (55.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2296 mL	11.1480 mL	22.2960 mL
5 mM	0.4459 mL	2.2296 mL	4.4592 mL
10 mM	0.2230 mL	1.1148 mL	2.2296 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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