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GW3965 HCl 405911-17-3

目录号: PC14851 纯度: ≥98%

CAS No. :405911-17-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC14851-5mg	5mg	¥676.20	请登录
PC14851-10mg	10mg	¥1029.00	请登录
PC14851-50mg	50mg	¥3910.20	请登录
PC14851-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥980.00	请登录

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中文名称	GW3965 HCl
中文别名	2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐;3-[3-[[[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基](2,2-联苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐;GW3965 盐酸盐;齐墩果酸.石竹素
英文名称	GW3965 HCl
英文别名	GW3965 HCl;2-(3-(3-((2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)propoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride;2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride;GW 3965 (hydrochloride);GW 3965 hydrochloride;2-[3-[3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid,hydrochloride;GW-3965 hydrochloride;3-[3-[N-(2-Chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride;GW3965 hydrochloride;GW3965 (hydrochloride);GW3965 HCl;AK101044;2-(3-(3-((2-Chloro-3-(trif
Cas No.	405911-17-3
分子式	C₃₃H₃₂Cl₂F₃NO₃
分子量	618.51
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性	GW3965 hydrochloride is a potent and selective liver X receptor (LXR) agonist with EC₅₀s of 190 nM and 30 nM for hLXRα and hLXRβ, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EC50: 190 nM (hLXRα), 30 nM (hLXRβ)
体外研究(In Vitro)	GW3965 hydrochloride promotes GBM cell death 体外研究 with enhanced efficacy in EGFRvIII-expressing tumor cells. GW3965 hydrochloride up-regulates expression of the cholesterol transporter gene ABCA1 and the E3 ubiquitin ligase IDOL and reduces LDLR levels. LXR ligands inhibits platelet aggregation and calcium mobilization stimulated by collagen or CRP. GW3965 hydrochloride (1 or 5 μM) displays a minor inhibitory effect on fibrinogen binding and P-selectin exposure, when platelets are stimulated with 1 μg/mL CRP. But using higher concentrations of GW3965 hydrochloride (10 μM) or T0901317 (40 μM), the levels of fibrinogen and P-selectin on the platelet surface are reduced. Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GW3965 hydrochloride induces an increase of neuroactive steroids in the spinal cord, the cerebellum and the cerebral cortex of STZ-rats, but not in the CNS of non-pathological animals. GW3965 hydrochloride treatment induces an increase of dihydroprogesterone in the spinal cord of diabetic animals in association with an increase of myelin basic protein expression. GW3965 hydrochloride (40 mg/kg, p.o.) strongly induces ABCA1 expression and reduces LDLR expression, and this is accompanied by 59% inhibition of tumor growth, and a 25-fold increase in GBM cell apoptosis in vivo. GW3965 hydrochloride (2 mg/kg, i.v.) increases bleeding time and modulated platelet thrombus formation in vivo. Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature or refrigerated transportation.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Mitro, Nico., et al. LXR and TSPO as new therapeutic targets to increase the levels of neuroactive steroids in the central nervous system of diabetic animals. Neurochemistry International (2012), 60(6), 616-621. [Information] [2]. Guo, Deliang., et al. An LXR Agonist Promotes Glioblastoma Cell Death through Inhibition of an EGFR/AKT/SREBP-1/LDLR-Dependent Pathway. Cancer Discovery (2011), 1(5), 442-456. [3]. Spyridon, Michael., et al. LXR as a novel antithrombotic target. Blood (2011), 117(21), 5751-5761. [Information] [4]. Collins JL, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem. 2002 May 9;45(10):1963-6. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (161.68 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6168 mL	8.0839 mL	16.1679 mL
5 mM	0.3234 mL	1.6168 mL	3.2336 mL
10 mM	0.1617 mL	0.8084 mL	1.6168 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： corn oil
Solubility: 10 mg/mL (16.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.04 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.04 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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