AGN 194310|229961-45-9|(VTP-194310)-陌孚医药/Medlife

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AGN 194310 (Synonyms: VTP-194310)

目录号: PC14999 纯度: ≥98%

CAS No. :229961-45-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC14999-1mg	1mg	¥1548.40	请登录
PC14999-5mg	5mg	¥4900.00	请登录
PC14999-10mg	10mg	¥7840.00	请登录
PC14999-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥5037.20	请登录

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中文名称

AGN 194310

中文别名

AGN 194310

英文名称

AGN 194310

英文别名

4-[2-[4-(4-Ethylphenyl)-2,2-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl]ethynyl]benzoic acid;AGN-194310;AGN194310;VTP194310;VTP-194310;AGN 194310

Cas No.

229961-45-9

分子式

C₂₈H₂₄O₂S

分子量

424.55

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AGN 194310 (VTP-194310) is a high affinity, potent and selective retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist with K_d values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

AGN194310 potently inhibits colony formation by all three lines, with IC50 values of 16 nM for LNCaP cells; 18 nM for PC3 cells; and 34 nM for DU-145 cells.
AGN 194310 (50 nM, 100 nM; LNCaP, PC-3 and DU-145 cells) inhibits colony formation at concentrations of 50 nM and 100 nM alone and in combination with TTNPB.
AGN 194310 (1 μM; 72 hours; LNCaP cells) treatment results in 80% apoptosis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	LNCaP, PC-3 and DU-145 cells.
Concentration:	50 nM, 100 nM
Incubation Time:
Result:	When used together with 100 nM TTNPB, there was almost complete reversal of the growth inhibitory effect of 50 nM and partial reversal of the effect of 100 nM.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	LNCaP cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Induced apoptosis in LNCaP cells.

体内研究(In Vivo)

AGN 194310 (0.5 mg/kg/day; oral gavage; every day; for 10 days; female C57Bl/6J mice) treatment increases the number of granulocytes across haemopoietic compartments. A significant increase in the frequency of granulocyte-progenitor cells is observed in the bone marrow of mice after treatment with AGN194310.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C57Bl/6J mice (Five-week-old (34-37 days))
Dosage:	0.5 mg/kg/day
Administration:	Oral gavage; every day; for 10 days
Result:	The number of granulocytes was significantly increased across haemopoietic compartments. Progenitor cells containing granulocytes also increased significantly.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Johnson AT, et al. Synthesis and biological activity of high-affinity retinoic acid receptor antagonists. Bioorg Med Chem. 1999 Jul;7(7):1321-38. [Information]

[2]. Hammond LA, et al. Antagonists of retinoic acid receptors (RARs) are potent growth inhibitors of prostate carcinoma cells. Br J Cancer. 2001 Aug 3;85(3):453-62. [Information]

[3]. Walkley CR, et al. Retinoic acid receptor antagonism in vivo expands the numbers of precursor cells during granulopoiesis. Leukemia. 2002 Sep;16(9):1763-72. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (117.77 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3554 mL	11.7772 mL	23.5544 mL
5 mM	0.4711 mL	2.3554 mL	4.7109 mL
10 mM	0.2355 mL	1.1777 mL	2.3554 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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