GW9662|22978-25-2|-陌孚医药/Medlife

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GW9662

目录号: PC12471 纯度: ≥98%

CAS No. :22978-25-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC12471-5mg	5mg	¥490.00	请登录
PC12471-10mg	10mg	¥588.00	请登录
PC12471-25mg	25mg	¥931.00	请登录
PC12471-50mg	50mg	¥1176.00	请登录
PC12471-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称

GW9662

中文别名

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺;(+)-(1-羟基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-基)甲基甲烷硫代磺酸酯;2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺

英文名称

GW9662

英文别名

Benzamide,2-chloro-5-nitro-N-phenyl-;GW9662;2-Chloro-5-nitrobenzanilide;2-Chloro-5-nitro-N-4-phenylbenzamide;GW 9662 (GW-9662);2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide;GW-9662;GW 9662;MLS001056751;2-Chloro-5-nitro-N-phenyl-benzamide;benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl-;SMR000326735;(2-chloro-5-nitrophenyl)-N-benzamide;Spectrum5_001989;DSSTox_RID_79570;DSSTox_CID_20723;DSSTox_GSID_40723;Lopac0_000798;KBioGR_000361;KBioSS_000361;BSPBio_001021;GTP

Cas No.

22978-25-2

分子式

C₁₃H₉ClN₂O₃

分子量

276.68

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

GW9662 is a potent and selective PPARγ antagonist with an IC₅₀ of 3.3 nM, showing 10 and 1000-fold selectivity over PPARα and PPARδ, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PPARγ

3.3 nM (IC₅₀)

PPARα

32 nM (IC₅₀)

PPARδ

2000 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

GW9662 inhibits radioligand binding to PPARγ, PPARα, and PPARδ with pIC₅₀s of 8.48±0.27 (IC₅₀=3.3 nM; n=10), 7.49±0.17 (IC₅₀=32 nM; n=9), and 5.69±0.17 (IC₅₀=2000 nM; n=3), respectively. GW9662 has nanomolar IC₅₀ versus PPARγ and is 10- and 600-fold less potent in binding experiments using PPARα and PPARδ, respectively. In cell-based reporter assays, GW9662 is a potent and selective antagonist of full-length PPARγ. Co-treatment with both 50 μM BRL 49653 and 10 μM GW9662 results in statistically lower viable cell numbers after 7 days when compared to treatment with either 50 μM BRL 49653 (P=0.001) or 10 μM GW9662 (P=0.01) alone.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Bone marrow (BM) nucleated cell counts in both BADGE- and GW9662(1 mg/kg, i.p.)-treated mice are significantly higher than counts in the aplastic anemia (AA) group. GW9662 (1 mg/kg, i.p.) largely attenuates the renoprotective effects of Lipopolysaccharide (LPS) in the rat.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Leesnitzer LM, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. [Information]

[2]. Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumor cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist BRL 49653, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7. [Information]

[3]. Sato K, et al. PPARγ antagonist attenuates mouse immune-mediated bone marrow failure by inhibition of T cell function.Haematologica. 2016 Jan;101(1):57-67. [Information]

[4]. Collino M, et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (361.43 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6143 mL	18.0714 mL	36.1428 mL
5 mM	0.7229 mL	3.6143 mL	7.2286 mL
10 mM	0.3614 mL	1.8071 mL	3.6143 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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