Ki16425|355025-24-0|(Debio 0719)-陌孚医药/Medlife

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Ki16425 (Synonyms: Debio 0719)

目录号: PC10582 纯度: ≥98%

CAS No. :355025-24-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC10582-5mg	5mg	¥490.00	请登录
PC10582-25mg	25mg	¥1960.00	请登录
PC10582-100mg	100mg	¥4410.00	请登录
PC10582-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00	请登录

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中文名称

Ki16425

中文别名

3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]丙酸;KI16425 抑制剂

英文名称

Ki16425

英文别名

3-((4-(4-(((1-(2-Chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzyl)thio)propanoic acid;Ki16425;3-[[[4-[4-[[[1-(2-CHLOROPHENYL)ETHOXY]CARBONYL]AMINO]-3-METHYL-5-ISOXAZOLY]PHENYL]METHYL]THIO]-PROPANOIC ACID;3-[[4-[4-[1-(2-chlorophenyl)ethoxycarbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]methylsulfanyl]propanoic acid;KI-6425;cc-102;CHEMBL361501;CTK8F0787;Ki-16425,;Ki-16425, Ki16425;S1315_Selleck;SureCN3841276;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]propanoic acid;Ki 16425;3-[({4-[4-({[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl}amino)-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl}methyl)sulfanyl]propanoic acid;MLS006010196;GTPL2907;HMS3654H15;AOB33750;BCP01848;s1315;A;3-(4-[4-([1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino)-3-methyl-5-isoxazolyl]benzylthio)propanoic acid

Cas No.

355025-24-0

分子式

C₂₃H₂₃ClN₂O₅S

分子量

474.96

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Ki16425 (Debio 0719) is a subtype-selective, competitive antagonist of the EDG-family receptors, LPA1 and LPA3 with K_is of 0.34 μM and 0.93 μM, respectively. Ki16425 (Debio 0719) reduces the LPA-induced activation of p42/p44 MAPK. Ki16425 can also inhibit LPA-induced dephosphorylation of Yes-associated protein (YAP)/TAZ in HEK293A cells.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 0.34 μM (LPA1), 0.93 μM (LPA3), 6.5 μM (LPA2)

体外研究(In Vitro)

Ki16425 (10 μM; 1.5 hours; HEK293A cells) treatment blocks LPA-induced dephosphorylation of YAP/TAZ in HEK293A cells. Ki16425 partially inhibits the ability of serum to repress YAP/TAZ phosphorylation, particularly at low serum concentrations (0.2%).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK293A cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	1.5 hours
Result:	Blocked LPA-induced dephosphorylation of YAP/TAZ. Partially inhibited the ability of serum to repress YAP/TAZ phosphorylation.

体内研究(In Vivo)

Ki16425 (Debio 0719) (1-30 mg/kg; i.p.; at 30 min prior to LPA injection) inhibits LPA-induced neuropathic pain-like behaviors.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	20-24 g male standard ddY-strain mice
Dosage:	1-30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; at 30 minutes prior to LPA injection
Result:	LPA-induced neuropathic pain behaviors were attenuated in a dose-dependent manner.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Ohta H, et al. Ki16425, a subtype-selective antagonist for EDG-family lysophosphatidic acid receptors.Mol Pharmacol, 2003, 64(4), 994-1005. [Information]

[2]. Moughal NA, et al. Protean agonism of the lysophosphatidic acid receptor-1 with Ki16425 reduces nerve growth factor-induced neurite outgrowth in pheochromocytoma 12 cells. J Neurochem, 2006, 98(6), 1920-1929. [Information]

[3]. Yu FX, et al. Regulation of the Hippo-YAP pathway by G-protein-coupled receptor signaling. Cell. 2012 Aug 17;150(4):780-91. [Information]

[4]. Ma L, et al. Evidence for lysophosphatidic acid 1 receptor signaling in the early phase of neuropathic pain mechanisms in experiments using Ki-16425, a lysophosphatidic acid 1 receptor antagonist. J Neurochem, 2009, 109(2), 603-610. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (210.54 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1054 mL	10.5272 mL	21.0544 mL
5 mM	0.4211 mL	2.1054 mL	4.2109 mL
10 mM	0.2105 mL	1.0527 mL	2.1054 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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