Medetomidine HCl|86347-15-1|(盐酸美托咪定; MPV785)-陌孚医药/Medlife

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Medetomidine HCl (Synonyms: 盐酸美托咪定; MPV785)

目录号: PC10721 纯度: ≥98%

CAS No. :86347-15-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC10721-10mg	10mg	¥744.80	请登录
PC10721-50mg	50mg	¥3047.80	请登录
PC10721-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称	Medetomidine HCl
中文别名	盐酸美托咪啶;(R)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐;5-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐;盐酸美托嘧啶;盐酸美托咪定;盐酸咪托咪定;美托咪定盐酸盐;多奈哌齐;盐酸多奈哌齐;盐酸右美托嘧啶;环丙氨嗪
英文名称	Medetomidine HCl
英文别名	Medetomidine hydrochloride;(r)-4-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1h-imidazole hydrochloride;1H-Imidazole, 5-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1);5-[1-(2,3-diMethylphenyl)ethyl]-1H-IMidazole hydrochloride;Medetomidine HCl;Medetomidine (hydrochloride);Medetomidine Hydroch;MPV785;Domitor;MPV 785;4-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole hydrochloride;4-(1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl)-1H-imidazole hydrochloride;Medetomidine hydrochloride [USAN];1H-Imidazole, 4-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-, monohydrochloride;(+-)-4-(alpha,2,3-Trimethylbenzyl)imidazole monohydrochloride;Metomidine;Medetomidine hydrochloride (USAN);Zalopine;medetomidine-hcl;medetomidi
Cas No.	86347-15-1
分子式	C₁₃H₁₇ClN₂
分子量	236.74
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Medetomidine hydrochloride is an orally active α2-adrenoceptor agonist (K_i: 1.08 nM). Medetomidine hydrochloride has sedative and analgesic effects. Medetomidine hydrochloride can cause peripheral vasoconstriction through the activation of α2 adrenoceptors on blood vessels.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

α2-adrenergic receptor

1.08 nM (Ki)

α1-adrenergic receptor

1750 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

Medetomidine (0-1 μM, 1 h) hydrochloride inhibits aldosterone release from the adrenocortical cell suspension.
Medetomidine (10 nM) hydrochloride activates a kicking response in Cyprids.
Medetomidine (1 μM) hydrochloride increases cellular cAMP production by activating β-like receptors in CHO cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Medetomidine (200 μg/kg, p.o. or i.m.) hydrochloride induces a sedation in cats.
Medetomidine (20 μg/kg, i.v.) hydrochloride shows sedative and analgesic effects in dogs.
Medetomidine (0.05-0.3 mg/kg, s.c.) hydrochloride protects against Diazinon-induced toxicosis in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Diazinon (75 mg/kg, orally)-induced toxicosis in mice
Dosage:	0.05, 0.1 and 0.3 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection (s.c.), 15 min before Diazinon.
Result:	Protected the mice from the toxicity induced by Diazinon. Decreased the occurrence of Straub tail, excessive salivation and tremor. Increased the latencies to onset of tremor and death when compared with control.

Animal Model:	Dogs
Dosage:	20 μg/kg
Administration:	Intravenous injection (i.v.)
Result:	Showed sedative and analgesic effects. Increased in SAP, MAP, DAP, MPAP, PCWP, CVP, SVR, PVR, core body temperature. Decreased in HR, CO, CI, SV, SI, RR, pH.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216. [Information]

[2]. Kallio A, et al. Acute effects of medetomidine, a selective alpha 2-adrenoceptor agonist, on anterior pituitary hormone and cortisol secretion in man. Acta Endocrinol (Copenh). 1988 Sep;119(1):11-5. [Information]

[3]. R Virtanen, et al. Characterization of the selectivity, specificity and potency of medetomidine as an a2-adrenoceptor agonist. [Information]

[4]. O. B. Ansah, et al. Comparing oral and intramuscular administration of medetomidine in cats.

[5]. Kuo WC, et al. Comparative cardiovascular, analgesic, and sedative effects of medetomidine, medetomidine-hydromorphone, and medetomidine-butorphanol in dogs. Am J Vet Res. 2004 Jul;65(7):931-7. [Information]

[6]. Yakoub LK, et al. Medetomidine protection against diazinon-induced toxicosis in mice. Toxicol Lett. 1997 Sep 19;93(1):1-8. [Information]

[7]. Jager LP, et al. Effects of atipamezole, detomidine and medetomidine on release of steroid hormones by porcine adrenocortical cells 体外研究. Eur J Pharmacol. 1998 Apr 3;346(1):71-6. [Information]

[8]. Ulrika Lind, et al. Octopamine receptors from the barnacle balanus improvisus are activated by the alpha2-adrenoceptor agonist medetomidine. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (422.40 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL (422.40 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 50 mg/mL (211.20 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2240 mL	21.1202 mL	42.2404 mL
5 mM	0.8448 mL	4.2240 mL	8.4481 mL
10 mM	0.4224 mL	2.1120 mL	4.2240 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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