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Rizatriptan Benzoate (Synonyms: 苯甲酸利扎曲普坦 (标准品); MK 462 (Standard))
目录号: PC14131 纯度: ≥98%
CAS No. :145202-66-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC14131-10mg 10mg ¥441.00 请登录
PC14131-50mg 50mg ¥1470.00 请登录
PC14131-100mg 100mg ¥2646.00 请登录
PC14131-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥627.20 请登录
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中文名称
Rizatriptan Benzoate
中文别名
苯甲酸利扎曲坦;N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐;苯甲酸利扎曲谱坦;苯甲酸利扎曲普坦;Rizatriptan Benzoate 利扎曲坦苯甲酸盐;苯甲酸利扎曲坦 EP标准品;苯甲酸利扎曲坦 标准品;苯甲酸利扎曲坦杂质;利扎曲普坦;利扎曲坦苯甲酸盐;利扎曲坦系统适用性 EP标准品;N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐;N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐
英文名称
Rizatriptan Benzoate
英文别名
Rizatriptan Benzoate;MAXALT;RIZATRIPTANE BENZOATE;N,N-DIMETHYL-5-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-INDOLE-3-ETHANAMINE, BENZOATE;n,n-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indol-3-yl]ethylamine benzoate;MK-0462;MK-462;Rizatrimptan Benzoate; Rizatriptan (as benzoate);2-(5-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine benzoate;MK 462;MK-462 (N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethylamine benzoate salt;Rizatriptan;Rizatriptan benzoate salt;N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethylamine benzoate salt;Maxalt-MLT;Rizatriptan (benzoate);MK 0462;Rizatriptan benzoate [USAN:USP];L 705126;WR978S7QHH;L 705,126;Rizatriptan Benzoate (Maxalt);AK163196;3-(2-(Dimethylamino)ethyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)indole monobenzoate;1H-Indole-3-ethanam
Cas No.
145202-66-0
分子式
C22H25N5O2
分子量
391.47
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Rizatriptan Benzoate(Maxalt) is a 5-HT1 agonist triptan drug for the treatment of migraine headaches. Target: 5-HT1 agonist Rizatriptan Benzoate(Maxalt) is a 5-HT1 agonist triptan drug for the treatment of migraine headaches. It is believed to work by narrowing the blood vessels around the brain. Rizatriptan also reduces the substances in the body, which can also reduce headache pain, nausea, sensitivity to light and sound and other migraine symptoms. Rizatriptan was rapidly absorbed with a median tmax of 1.3 h (range 1-3 h) vs a tmax for sumatriptan of 2.5 h (range 1-4 h, P < 0.001). Administration of either rizatriptan or sumatriptan produced maximal mean elevations of 5-10 mmHg in systolic and diastolic blood pressures without effect on heart rate; the changes occurred sooner following rizatriptan, consistent with more rapid absorption. Both rizatriptan and sumatriptan provoked mild increases in serum growth hormone without any effect on serum prolactin concentrations. The most commonly reported symptom following rizatriptan was drowsiness.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT1 Receptor

 

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

H2O : 100 mg/mL (255.45 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (127.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5545 mL 12.7724 mL 25.5447 mL
5 mM 0.5109 mL 2.5545 mL 5.1089 mL
10 mM 0.2554 mL 1.2772 mL 2.5545 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (127.72 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2