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Clemastine Fumarate (Synonyms: 富马酸氯马斯汀; HS-592 fumarate; Meclastine fumarate)
目录号: PC14206 纯度: ≥98%
CAS No. :14976-57-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
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PC14206-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥539.00 请登录
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中文名称
Clemastine Fumarate
中文别名
富马酸氯马斯汀;(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐;2-((6-氯-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)甲基)苯腈;4-苯甲氧基苯硼酸;富马酸吡咯醇胺;富马酸氯苯苄咯 EP标准品;富马酸氯马斯丁;富马酸氯马斯汀 USP标准品;富马酸氯马斯汀标准品;特非那定;〔R-(R*,R*)〕-1-甲基-2-〔2-〔1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基〕乙基〕-吡咯烷(E)-2-丁烯二酸盐;阿扎胞苷;阿扎胞苷.氮杂胞苷;氯马斯汀甲酸盐;富马酸氯马斯汀 1G
英文名称
Clemastine Fumarate
英文别名
clemastine fumarate;clemastine hydrogen fumarate;Clemastine (fumarate);Meclastine fumarate;(+)-2-[2-[(p-Chloro-α-methyl-α-phenylbenzyl)oxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine fumarate salt;Clemastine fumarate salt;Pyrrolidine (2-[2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methyl;Tavist,Agasten;(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine fumarate salt;1-Methyl-2-[2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl]pyrrolidine fumarate salt;1-Methyl-2-[2-(α-methyl-p-chlorobenzhydryloxy)ethyl]pyrrolidine fumarate salt;Meclastine fumarate salt;Mecloprodine;(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine but-2-enedioic acid;hs592;tavist;Alagyl;agasten;lecasol;piloral;reconin;tavegil;tavegyl;trabest;Aloginan;Xolamin;Kinotomin;Inbestan;Fuluminol;Clemanil;Masletine;Lacretin;Anhistan;Alphamin;Marsthine;Maikohis;Mallermin-F;Telgin-G;Tavist-1;Meclastine hydrogen fumarate;Contac 12 Hour Allergy;19259EGQ3D;C21H26ClNO.C4H4O4;(+)-(2R)-2-(2-(((R)-p-Chloro-alpha-methyl-alph
Cas No.
14976-57-9
分子式
C25H30ClNO5
分子量
459.96
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Clemastine (HS-592) fumarate is a selective histamine H1 receptor antagonist. Clemastine fumarate is an antihistamine mainly used for relieving symptoms of allergic reactions primarily by competing with histamine to bind H1 receptors. Anti-inflammatory effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

H1 Receptor

 

体外研究(In Vitro)

Clemastine (fumarate) (HS-592 (fumarate)) inhibits histamine induced rise in [Ca]i in HL-60 cells with an IC50 of 3 nM as compared with that of chlorpheniramine or diphenhydramine with IC50 values of 20 nM and 100 nM, respectively. Clemastine showed a first-pass reduction in the extent of absorption, with oral bioavailability calculated as 39.2 +/- 12.4%. Extravascular distribution of drug was suggested by the high volume of distribution (799 +/- 315 L) and low Cmax (0.577 +/- 0.252 ng/mL/mg) observed at 4.77 +/- 2.26 hours after administration, and by the biphasic decline in plasma concentration. The terminal elimination half-life (t1/2) of clemastine was 21.3 +/- 11.6 hours. Steady-state concentrations of clemastine were consistent with linear pharmacokinetic processes, and clearance was unaffected by age in the range studied, or by race.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 14.29 mg/mL (31.07 mM; Need ultrasonic)

H2O : 0.67 mg/mL (1.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1741 mL 10.8705 mL 21.7410 mL
5 mM 0.4348 mL 2.1741 mL 4.3482 mL
10 mM 0.2174 mL 1.0871 mL 2.1741 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2