SR 58611A hydrochloride|121524-09-2|(SR 58611A)-陌孚医药/Medlife

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SR 58611A hydrochloride (Synonyms: SR 58611A)

目录号: PC11363 纯度: ≥98%

CAS No. :121524-09-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11363-5mg	5mg	¥3410.40	请登录

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中文名称	SR 58611A hydrochloride
中文别名	Amibegron盐酸盐标准品
英文名称	SR 58611A hydrochloride
英文别名	Acetic acid,[[(7S)-7-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]oxy]-,ethyl ester, hydrochloride (1:1);Acetic acid,[[(7S)-7-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]oxy]-,ethyl ester, hyd;SR 58611A;SR 58611A hydrochloride;[[(7S)-7-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]aMino]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]ox]yaceticacidethylesterhydrochloride;Amibegron;[[(7S)-7-[[(2R)-2-(3-Chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl]oxy acetic acid ethyl ester hydrochloride;Amibegron hydrochloride
Cas No.	121524-09-2
分子式	C₂₂H₂₆NO₄Cl^.HCl
分子量	440.36
包装储存	-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Amibegron hydrochloride is a selective β3-adrenoceptor agonist, with an EC₅₀ of 3.5 nM for β-adrenoceptor in rat colon; Amibegron hydrochloride has anxiolytic and antidepressant activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 3.5 nM (β-adrenoceptor, from rat colon), 499 nM (β-adrenoceptor, from rat uterus), 1.2 μM (β2-adrenoceptor, from cerebellum), 4.6 μM (β1-adrenoceptor1, from cortex)

体外研究(In Vitro)

Amibegron hydrochloride (SR 58611A) is a selective β-adrenoceptor agonist, with an EC₅₀ of 3.5 nM for β-adrenoceptor in rat colon, and 499 nM in rat uterus. Amibegron hydrochloride (SR 58611A) shows little effect on β1- and β2-adrenoceptors, 5-HT uptake, noradrenaline (NA) uptake, and dopamine (DA) uptake from rat brain tissue, with IC₅₀s of 4.6 and 1.2, 0.58, 2.5 and 3.2 μM, respectively; exhibits no effect on 5-HT1A, 5-HT2, MAO-A and MAO-B (IC₅₀ > 10 μM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Amibegron hydrochloride (SR 58611A, 0.1 to 0.3 mg/kg, i.p.) potentiates the toxicity produced by yohimbine in mice. Amibegron hydrochloride (0.6 and 2 mg/kg, i.p.) is also active in the learned helplessness model of antidepressant-like activity in rats. However, Amibegron hydrochloride exhibits no effect on the spontaneous locomotor activity of mice at up to 10 mg/kg and of rats at up tp 30 mg/kg. Amibegron hydrochloride (3 and 10 mg/kg, p.o.) increases the synthesis of 5-HT and tryptophan (Trp) levels in several rodent brain areas such as cortex, hippocampus, hypothalamus, striatum. In addition, Amibegron hydrochloride (10 mg/kg, p.o.) promotes the release of 5-HT in rat prefrontal cortex. Systemic (3 mg/kg, i.v.) or chronic administration of SR58611A (10 mg/kg, p.o.) does not affect the activity of serotonergic neurons in the rat dorsal raphe nucleus.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Bianchetti A, et al. 体外研究 inhibition of intestinal motility by phenylethanolaminotetralines: evidence of atypical beta-adrenoceptors in rat colon. Br J Pharmacol. 1990 Aug;100(4):831-9. [Information]

[2]. Simiand J, et al. Antidepressant profile in rodents of SR 58611A, a new selective agonist for atypical beta-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 25;219(2):193-201. [Information]

[3]. Claustre Y, et al. Effects of the beta3-adrenoceptor (Adrb3) agonist SR58611A (amibegron) on serotonergic and noradrenergic transmission in the rodent: relevance to its antidepressant/anxiolytic-like profile. Neuroscience. 2008 Oct 2;156(2):353-64. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (227.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2709 mL	11.3543 mL	22.7087 mL
5 mM	0.4542 mL	2.2709 mL	4.5417 mL
10 mM	0.2271 mL	1.1354 mL	2.2709 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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