A939572|1032229-33-6|-陌孚医药/Medlife

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A939572

目录号: PC12560 纯度: ≥98%

CAS No. :1032229-33-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC12560-10mg	10mg	¥980.00	请登录
PC12560-50mg	50mg	¥4165.00	请登录
PC12560-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥2058.00	请登录

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中文名称

A939572

中文别名

4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺;4-(2-氯苯氧基)-N-(3-((甲基氨基)羰基)苯基)-1-哌啶甲酰胺;4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲胺基)羰基]苯基]-1-哌啶羧胺

英文名称

A939572

英文别名

4-(2-Chlorophenoxy)-N-(3-(methylcarbamoyl)phenyl)piperidine-1-carboxamide;A939572;4-(2-chlorophenoxy)-N-(3-(methylcarbamoyl)-phenyl)piperidine-1-carboxamide;4-(2-chlorophenoxy)-N-[3-(methylcarbamoyl)phenyl]piperidine-1-carboxamide;4-(2-Chlorophenoxy)-N-[3-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-1-piperidinecarboxamide;(4-(2-chlorophenoxy)-N-(3-(methylcarbamoyl)-phenyl)piperidine-1-carboxamide);1-Piperidinecarboxamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[3-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-;4-(2-chlorophenoxy)-N-{3-[(methylamino)carbonyl]phenyl}piperidine-1-carboxamide;SCD inhibitor;SCD-inhibitor;stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor;C20H22ClN3O3;1-Piperidinecarboxamide,4-(2-chlorophenoxy)-N-[3-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-;phenyl]-1-piperidinecarboxamide;BCP27670;ABP000839

Cas No.

1032229-33-6

分子式

C₂₀N₃O₃ClH₂₂

分子量

387.86

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

A939572 is a potent, and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC₅₀ values of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: <4 nM (mSCD1), 37 nM (hSCD1)

体外研究(In Vitro)

A939572 exhibits robust in vivo activity with dose-dependent desaturation index lowering effects. A939572 is a small molecule that specifically inhibits SCD1 enzymatic activity. A939572 demonstrates a significant dose-dependent decrease in proliferation in Caki1, A498, Caki2, and ACHN at day 5 (IC₅₀s of 65 nM, 50 nM, 65 nM, and 6 nM, respectively). In A939572 (SCDi) treated Caki1 and A498 cells, all five ER stress related genes are expressed at significantly increased levels compared to DMSO+BSA control, and this elevated expression can be blocked with the addition of OA-BSA.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Athymic nude (nu/nu) mice bearing A498 ccRCC xenografts are treated with A939572 (30mg/kg, p.o.) and Tem individually or in combination over the course of four weeks, and tumor volume (mm) is recorded. A939572 and Tem monotherapy generate similar growth responses with approximately 20-30% reductions in tumor volume (vs. placebo control) being observed upon study completion, with values reaching statistical significance only within the last week of treatment. The combination group yields over a 60% decrease in tumor volume (vs. placebo control) by study completion with significant reductions recorded after approximately 1 week of treatment.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Xin Z, et al. Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4298-302. [Information]

[2]. von Roemeling CA, et al. Stearoyl-CoA desaturase 1 is a novel molecular therapeutic target for clear cell renal cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2013 May 1;19(9):2368-80. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (257.82 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5782 mL	12.8912 mL	25.7825 mL
5 mM	0.5156 mL	2.5782 mL	5.1565 mL
10 mM	0.2578 mL	1.2891 mL	2.5782 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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