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Boceprevir (Synonyms: 波普瑞韦; EBP 520; SCH 503034)
目录号: PC15624 纯度: ≥98%
CAS No. :394730-60-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15624-5mg 5mg ¥735.00 请登录
PC15624-10mg 10mg ¥970.20 请登录
PC15624-25mg 25mg ¥1568.00 请登录
PC15624-100mg 100mg ¥4116.00 请登录
PC15624-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥1274.00 请登录
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中文名称
Boceprevir
中文别名
博赛泼维;波普瑞韦;(1R,2S,5S)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代-2-丁基)-3-((S)-2-(3-(叔丁基)脲啶)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酰胺;(1R,2S,5S)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代丁烷-2-基)-3-[(2S)-2-(叔丁基氨基甲酰氨基)-3,3-二甲基丁酰基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺;波普瑞伟;波西匹韦;波西普韦标准品;伯克匹韦;伯克匹韦、维拉佐酮杂质及标准品;博普瑞韦;博塞匹韦;博赛匹韦;用boceprevir
英文名称
Boceprevir
英文别名
boceprevir;[14C]-Boceprevir;BOCEPRAVIR;BOCEPREVIR EBP520 SCH503034;Boceprevir metabolites SCH 534128;Boceprevir SCH 534129 (Inactive metabolite);EBP 520;EBP-520;SCH 503034;SCH-503034;(1R,2S,5S)-N-(4-Amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)-3-[(2S)-2-(tert-butylcarbamoylamino)-3,3-dimethylbutanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
Cas No.
394730-60-0
分子式
C27H45N5O5
分子量
519.68
包装储存
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Boceprevir (EBP 520) is a potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with a Ki of 14 nM in both enzyme assay and an EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay. Boceprevir inhibits SARS-CoV-2 3CL activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 14 nM (HCV NS3 protease)

体外研究(In Vitro)

In the HCV NS3 protease continuous assay, Boceprevir (SCH 503034) has a potency of 14 nM (Ki) average over a large number of runs. In the 72-h bicistronic subgenomic cell-based replicon assay in HuH-7 cells, the EC50 and EC90 values are determined to be 0.20 μM and 0.35 μM, respectively. Boceprevir is also found to be a very weak inhibitor of HNE (Ki=26 μM) representing a selectivity of 2200.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Boceprevir, an HCV Protease Inhibitor for the Treatment of Hepatitis C Virus Infection. The pharmacokinetic profile of Boceprevir is evaluated in several animal species. Following oral administration, Boceprevir is moderately absorbed in rats (10 mg/kg), dogs (3 mg/kg), and monkeys (3 mg/kg). Absorption is relatively rapid in dogs but slower in mice (10 mg/kg), rats, and monkeys, as evidenced by mean absorption times (MAT) ranging from 0.5 to 1.4 h. The AUC is good in dogs and rats, moderate in mouse, and low in monkeys. The absolute oral bioavailability is modest in mouse, rats, and dogs (26-34%) but low in monkeys (4%). Boceprevir (100 mg/kg, orally) inhibit HCV NS3/4A protease activity in triple-transgenic mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 16.67 mg/mL (32.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9243 mL 9.6213 mL 19.2426 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9243 mL 3.8485 mL
10 mM 0.1924 mL 0.9621 mL 1.9243 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (3.21 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2