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Narlaprevir (Synonyms: 那拉匹韦; SCH 900518)
目录号: PC15637 纯度: ≥98%
CAS No. :865466-24-6
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中文名称
Narlaprevir
中文别名
[(2S)-2-[[[[1-[[(叔丁基)磺酰]甲基]环己基]氨基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-1-氧代丁基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺;(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(环丙基氨基)氧代乙酰基]戊基]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(叔丁基)磺酰]甲基]环己基]氨基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-1-氧代丁基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺;那拉匹韦;Narlaprevir
英文名称
Narlaprevir
英文别名
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(Cyclopropylamino)oxoacetyl];(1R,2S,5S)-3-[(2S)-2-[[1-(tert-butylsulfonylmethyl)cyclohexyl]carbamoylamino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxoheptan-3-yl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxam;Narlaprevir;SCH 900518;SCH-900518
Cas No.
865466-24-6
分子式
C36H61N5O7S
分子量
707.96
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Narlaprevir (SCH 900518) is a selective and orally bioavailable NS3 protease inhibitor with a Ki value of 6 nM and an EC90 value of 40 nM. Narlaprevir also inhibits the HCV nonstructural protein 3 serine protease. Narlaprevir is also a SARS-CoV 3CL inhibitor with an IC50 of 2.3 μM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 6 nM (NS3 protease)
EC90: 40 nM (NS3 protease)
Ki: 7 nM (ketoamide)
EC90: 40 nM (replicon RNA)

体外研究(In Vitro)

Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits ketoamide with a Ki value of 7 nM.
Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits replicon RNA with an EC90 value of 40 nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Pharmacokinetic Analysis
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits middle oral bioavailability (rat 46%, dog 29%, monkey 46 %) following oral administration (rat 10 mg/kg, dog 3 mg/kg, monkey 3 mg/kg ).
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits moderate half-lives (rat 4.8 and dog 2 h) following intravenous administration (rat 4 and dog 1 mg/kg).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: rats, dogs, monkeys
Dosage: Rat PO/IV 10/4 mg/kg; dog PO/IV 3/1 mg/kg; monkey PO 3 mg/kg
Administration: Intravenous (i.v.) or oral gavage
Result: T1/2s of 4.8 and 2 h for rats and dogs, respectively.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (70.63 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4125 mL 7.0625 mL 14.1251 mL
5 mM 0.2825 mL 1.4125 mL 2.8250 mL
10 mM 0.1413 mL 0.7063 mL 1.4125 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2