mavatrep|956274-94-5|(JNJ-39439335)-陌孚医药/Medlife

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mavatrep (Synonyms: JNJ-39439335)

目录号: PC12060 纯度: ≥98%

CAS No. :956274-94-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC12060-5mg	5mg	¥4116.00	请登录
PC12060-10mg	10mg	¥5880.00	请登录
PC12060-50mg	50mg	¥17640.00	请登录
PC12060-100mg	100mg	¥24696.00	请登录
PC12060-10mM (in 1mL DMSO)	10mM(in1mLDMSO)	¥4527.60	请登录

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中文名称

mavatrep

中文别名

2-[2-[2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-3H-benzimidazol-5-yl]phenyl]propan-2-ol

英文名称

mavatrep

英文别名

2-[2-[2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-3H-benzimidazol-5-yl]phenyl]propan-2-ol;Mavatrep

Cas No.

956274-94-5

分子式

C₂₅H₂₁N₂OF₃

分子量

422.44

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Mavatrep (JNJ-39439335) is an orally active, selective and potent TRPV1 antagonist with high affinity for hTRPV1 channels (K_i=6.5 nM). Mavatrep antagonizes capsaicin-induced Ca influx with an IC₅₀ value of 4.6 nM. Mavatrep can be used in some studies of neuropathic pain.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Mavatrep (series of decreasing concentrations from 1 μM; 25 min) inhibits capsaicin-induced Ca influx in HEK293 cells expressing TRPV1 channels.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HEK293 cells (stably expressing TRPV1 channels)
Concentration:	Series of decreasing concentrations from 1 μM
Incubation Time:	25 min
Result:	Inhibited capsaicin-induced Ca influx with an IC₅₀ value of 4.6 nM.

体内研究(In Vivo)

Mavatrep (1, 3, 10, 30 mg/kg; p.o.; single) shows complete reversal of thermal hypersensitivity both in CFA model of inflammatory of pain and (0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg) carrageenan model of inflammatory pain.
Mavatrep (10 mg/kg; p.o.; single) exhibits substantial bioavailability in the rat (51%).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (195-350 g; CFA model of inflammatory of pain).
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration, single.
Result:	Significantly reversed CFA-induced thermal hypersensitivity, beginning 30 min after administration and lasting for at least 3 h.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (195-350 g; CFA model of inflammatory of pain).
Dosage:	1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration, single.
Result:	Exhibited complete reversal of thermal hypersensitivity, with ED₅₀ and ED₈₀ values of 1.8 and 7.8 mg/kg, and the corresponding plasma levels were 41.9 and 270.8 ng/mL, respectively.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (195-350 g; carrageenan model of inflammatory pain).
Dosage:	0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration, single.
Result:	Completely reversed carrageenan-induced thermal hypersensitivity, with ED₅₀ and ED₈₀ values of 0.18 and 0.48 mg/kg, and the corresponding plasma levels were 3.8 and 9.2 ng/mL, respectively.

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats (195-350 g).

Dosage:

2 mg/kg (for i.v.); 10 mg/kg (for p.o.). (Dissolved in 20% HPβCD)

Administration:

Oral administration, single.

Result:

1.19 Pharmacokinetic Parameters of Mavatrep in male Sprague-Dawley rats.

IV (2 mg/kg)			PO (10 mg/kg)
CL (mL/min/kg)	V_ss (L/kg)	T_1/2 (h)		C_max (ng/mL)	AUC_max (ng?h/mL)	T_1/2 (h)	F (%)
33	10	3.4		421	4203	3.8	51

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Parsons W H, et al. Benzo [d] imidazole Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonists for the Treatment of Pain: Discovery of trans-2-(2-{2-[2-(4-Trifluoromethyl-phenyl)-vinyl]-1 H-benzimidazol-5-yl}-phenyl)-propan-2-ol (Mavatrep). Journal of medic

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 16.67 mg/mL (39.46 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3672 mL	11.8360 mL	23.6720 mL
5 mM	0.4734 mL	2.3672 mL	4.7344 mL
10 mM	0.2367 mL	1.1836 mL	2.3672 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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