AVE 0991 sodium salt|306288-04-0|-陌孚医药/Medlife

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AVE 0991 sodium salt

目录号: PC10687 纯度: ≥98%

CAS No. :306288-04-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC10687-2mg	2mg	¥1822.80	请登录
PC10687-5mg	5mg	¥2734.20	请登录
PC10687-10mg	10mg	¥4156.18	请登录
PC10687-50mg	50mg	¥9843.12	请登录

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中文名称	AVE 0991 sodium salt
中文别名	N-[(乙基氨基)羰基]-3-[4-[(5-甲酰基-4-甲氧基-2-苯基-1H-咪唑-1-基)甲基]苯基]-5-异丁基-2-噻吩磺酰胺单钠盐;AVE 0991 (sodium salt)
英文名称	AVE 0991 sodium salt
英文别名	AVE 0991 (sodiuM salt);AVE0991 sodium salt;AVE-0991 sodium salt;AVE 0991 sodium salt
Cas No.	306288-04-0
分子式	C₂₉H₃₁N₄O₅S₂-^.Na+
分子量	602.70
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性	AVE 0991 sodium salt is a nonpeptide and orally active Ang-(1-7) receptor Mas agonist. AVE 0991 competes for high-affinity binding of [I]-Ang-(1-7) to bovine aortic endothelial cell membranes with IC₅₀ of 21 nM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 21±35 nM (Ang-(1-7) receptor)
体外研究(In Vitro)	AVE 0991 is a nonpeptide compound that evokes effects similar to Ang-(1-7) on the endothelium. AVE 0991 and unlabeled Ang-(1-7) compete for high-affinity binding of [I]-Ang-(1-7) to bovine aortic endothelial cell membranes with IC₅₀s of 21±35 and 220±280 nM, respectively. Peak concentrations of NO and O₂ release by AVE 0991 sodium salt and Ang-(1-7) (both 10 μM) are not significantly different (NO: 295±20 and 270±25 nM; O₂: 18±2 and 20±4 nM). However, the released amount of bioactive NO is ≈5 times higher for AVE 0991 in comparison to Ang-(1-7). Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	AVE 0991 (0.58 nmol/g) produces a significant decrease of water diuresis in WT mice compared with vehicle-treated animals (0.06±0.03 mL versus 0.27±0.05; n=9 for each group; P<0.01). The antidiuretic effect of AVE 0991 (AVE) is associated with an increase in urine osmolality (1669±231.0 mOsm/KgH₂O versus 681.1±165.8 mOsm/KgH₂O in vehicle-treated mice; P<0.01). The genetic deletion of Mas abolishes the antidiuretic effect of AVE 0991 during water loading (0.37±0.10 mL [n=9] versus 0.27±0.03 mL [n=11] in AVE 0991-treated mice). As observed with C57BL/6 mice, administration of AVE 0991 (0.58 nmol/g) in water-loaded Swiss mice also produces a significant decrease of the urinary volume compared with vehicle-treated animals (0.13±0.05 mL [n=16] versus 0.51±0.04 mL [n=40]; P<0.01). One week of treatment with AVE-0991 produces a significant decrease in perfusion pressure (56.55±0.86 vs. 68.73±0.69 mmHg in vehicle-treated rats) and an increase in systolic tension (11.40±0.05 vs. 9.84±0.15 g in vehicle-treated rats), rate of tension rise (+dT/dt; 184.30±0.50 vs. 155.20±1.97 g/s in vehicle-treated rats), rate of tension fall (?dT/dt; 179.60±1.39 vs. 150.80±2.42 g/s in vehicle-treated rats). A slight increase in heart rate (HR) is also observed (220.40±0.71 vs. 214.20±0.74 beats/min in vehicle-treated rats. Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature or refrigerated transportation.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Wiemer G, et al. AVE 0991, a nonpeptide mimic of the effects of angiotensin-(1-7) on the endothelium. Hypertension. 2002 Dec;40(6):847-52. [Information] [2]. Pinheiro SV, et al. Nonpeptide AVE 0991 is an angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist in the mouse kidney. Hypertension. 2004 Oct;44(4):490-6. [Information] [3]. Ferreira AJ, et al. The nonpeptide angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist AVE-0991 attenuates heart failure induced by myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Feb;292(2):H1113-9. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 55 mg/mL (91.26 mM)

H₂O : 50 mg/mL (82.96 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6592 mL	8.2960 mL	16.5920 mL
5 mM	0.3318 mL	1.6592 mL	3.3184 mL
10 mM	0.1659 mL	0.8296 mL	1.6592 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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