PF-5274857|1373615-35-0|-陌孚医药/Medlife

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PF-5274857

目录号: PC15839 纯度: ≥98%

CAS No. :1373615-35-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15839-5mg	5mg	¥1764.00	请登录
PC15839-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥3224.20	请登录

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中文名称

PF-5274857

中文别名

1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮

英文名称

PF-5274857

英文别名

pf-5274857;1-(4-(5-Chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one;1-[4-[5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]-3-methylsulfonylpropan-1-one;PF5274857;C20H25ClN4O3S;BBVNTTZIOTWDSV-UHFFFAOYSA-N;1-[4-(5'-chloro-3,5-dimethyl-2,4'-bipyridin-2'-yl)piperazin-1-yl]-3-(methylsulfonyl)propan-1-one;1-(4-(5'-chloro-3,5-dimethyl-2,4'-bipyridin-2'-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one;MLS006011067;HMS3656N06;BDBM162989;s2777;RL01646;SB19499

Cas No.

1373615-35-0

分子式

C₂₀H₂₅ClN₄O₃S

分子量

436.96

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

PF-5274857 is a potent, selective, orally active and brain-penetrant antagonist of Smo, with an IC₅₀ of 5.8 nM and K_i of 4.6 nM. PF-5274857 has potential for research of tumor types including brain tumors and brain metastasis driven by an activated Hh pathway.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 5.8 nM (Smo); Ki: 4.6 nM (Smo)

体外研究(In Vitro)

PF-5274857 completely inhibits Shh-induced Hh pathway activity with an IC₅₀ of 2.7±1.4 nM measured by the transcriptional activity of Smo downstream gene Gli1 in MEF cells.
PF-5274857 shows less than 20% inhibition against a broad panel of protein kinases at 1 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PF-5274857 (1-30 mg/kg; p.o. once daily for 6 days) shows robust antitumor efficacy and correlation between PK and PD in medulloblastoma allograft mice models.
PF-5274857 (10 mg/kg; i.h.) in the plasma is able to cross the blood-brain barrier in rats within 4 hours postdose.
PF-5274857 (10-100 mg/kg; p.o. once daily for 4 days) is able to target Smo in the brain leading to the downregulation of Hh pathway activity in the brain tumor.
PF-5274857 (30 mg/kg; p.o. once daily for 34 days) increases the survival rates of primary Ptch p53 medulloblastoma mice.
PF-5274857 (5-30 mg/kg; p.o.) exhibits the apparent volume of distribution of 5.6±0.5 L/kg and the half-life (T_1/2) of 1.7±0.1 hours.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Severe combined immunodeficient (SCID)-beige mice (6-8 weeks old) are genetically engineered
Dosage:	0, 1, 5, 10, 30 mg/kg
Administration:	P.o. once daily for 6 days
Result:	Showed robust antitumor activity with an in vivo IC₅₀ of 8.9±2.6 nM.

Animal Model:	Severe combined immunodeficient (SCID)-beige mice (6-8 weeks old)
Dosage:	0, 5, 10, 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	A single p.o.
Result:	The apparent volume of distribution of 5.6±0.5 L/kg; the half-life (T_1/2) of 1.7±0.1 hours.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Rohner A, et al. Effective targeting of Hedgehog signaling in a medulloblastoma model with PF-5274857, a potent and selective Smoothened antagonist that penetrates the blood-brain barrier. Mol Cancer Ther. 2012, 11(1), 57-65. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (286.07 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2885 mL	11.4427 mL	22.8854 mL
5 mM	0.4577 mL	2.2885 mL	4.5771 mL
10 mM	0.2289 mL	1.1443 mL	2.2885 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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