Bisindolylmaleimide VIII (acetate)|138516-31-1|(Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate)-陌孚医药/Medlife

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Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Synonyms: Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate)

目录号: PC15991 纯度: ≥98%

CAS No. :138516-31-1

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15991-5mg	5mg	¥2702.84	请登录
PC15991-10mg	10mg	¥5076.40	请登录

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中文名称	Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
中文别名	3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐;(3AR-顺)-(＋)-3,3A,8,8A-四氢-2H-茚并[1,2-D]噁唑-2-酮;双吲哚基马来酰亚胺 VIII . 乙酸酯
英文名称	Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
英文别名	3-[1-(3-aminopropyl)-1H-indol-3-yl]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione acetate;Bisindolylmaleimide VIII (acetate);Bisindolylmaleimide VIII acetate salt;Bisindolylmaleimide VIII Acetic Acid Salt;2-[1-3(aminopropyl)indol-3-yl]-3(1-methyl-1H-indol-3-yl)maleimide acetate;3-[1-(3-aminopropyl)indolyl]-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione acetate;3-< 1-(3-aminopropyl)indolyl> -4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione acetate;BIMI0231;bisindolylmaleimide viii;CTK8E7079;Ro 31-7549 (acetate);Ro 31-7549 acetate;Ro-31-7549;SureCN8167124;Bisindolylmaleimide VIII acetate
Cas No.	138516-31-1
分子式	C₂₆H₂₆N₄O₄
分子量	458.51
包装储存	-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) is a potent and selective protein kinase C (PKC) inhibitor with an IC₅₀ of 158 nM for rat brain PKC. Bisindolylmaleimide VIII acetate has IC₅₀s of 53, 195, 163, 213, and 175 nM for PKC-α, PKC-β_I, PKC-β_II, PKC-γ, PKC-ε, respectively. Bisindolylmaleimide VIII acetate facilitates Fas-mediated apoptosis and inhibits T cell-mediated autoimmune diseases.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Rat Brain PKC

158 nM (IC₅₀)

PKC-α

53 nM (IC₅₀)

PKC-βI

195 nM (IC₅₀)

PKC-βII

163 nM (IC₅₀)

PKC-γ

213 nM (IC₅₀)

PKC-ε

175 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 5 μM; 8, 12 hours) dramatically increases TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.
Bisindolylmaleimide VIII acetate (5 μM; 6 hours) significantly decreases procaspase-8 at 4 h and completely disappeares at 6 h after the combined treatment with TRA-8.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	1321N1 cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	8, 12 hours
Result:	Dramatically increased TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.

Western Blot Analysis

Cell Line:	1321N1 cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	6 hours
Result:	Significantly decreased procaspase-8 at 4 h and completely disappeared at 6 h.

体内研究(In Vivo)

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 100 μg; IP; every other day for three doses) results in nearly complete tumor regression combined toTRA-8. The treatment with Bisindolylmaleimide VIII acetate alone does not induce significant tumor regression.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6-8-week-old female NOD/SCID mice.
Dosage:	100 μg
Administration:	IP; every other day for three doses
Result:	Resulted in nearly complete tumor regression combined toTRA-8.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2):335-7. [Information]

[2]. Ohtsuka T, et al. Bisindolylmaleimide VIII enhances DR5-mediated apoptosis through the MKK4/JNK/p38 kinase and the mitochondrial pathways. J Biol Chem. 2002 Aug 9;277(32):29294-303. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (545.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1810 mL	10.9049 mL	21.8098 mL
5 mM	0.4362 mL	2.1810 mL	4.3620 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0905 mL	2.1810 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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