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MS37452
目录号: PC10239 纯度: ≥98%
CAS No. :423748-02-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10239-5mg 5mg ¥2867.48 请登录
PC10239-10mg 10mg ¥5076.40 请登录
PC10239-25mg 25mg ¥11113.20 请登录
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中文名称
MS37452
中文别名
MS37452
英文名称
MS37452
英文别名
MS37452;1-(2,3-Dimethoxybenzoyl)-4-[(3-methylphenoxy)acetyl]-piperazine (9CI);1-[4-(2,3-Dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2-(3-methylphenoxy)-ethanonemethylphenoxy)acetyl]-piperazine (9CI)
Cas No.
423748-02-1
分子式
C22H26N2O5
分子量
398.45
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

MS37452 is a potent inhibitor of CBX7 chromodomain binding to H3K27me3, with a Kd of 27.7 μM. MS37452 can derepress transcription of polycomb repressive complex target gene p16/CDKN2A by displacing CBX7 binding to the INK4A/ARF locus in prostate cancer cells.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CBX7

体外研究(In Vitro)

MS37452 (125-500 μM; 12 hours) significantly increases INK4A/ARF transcript levels up to 25% and 60% for 250 μM and 500 μM, respectively, as compared to the DMSO control.
MS37452 (250 μM; 2 hours) treats human PC3 prostate cancer cells for 2 hours reducing CBX7 occupancy across the INK4A/ARF locus.
MS37452 (200 μM; 5 days) combined with doxorubicin results in consistently decreased cell viability compared to DMSO treated and single drug treatment.
MS37452 (200 μM; 5 days), which is a CBX7 chromodomain inhibitor (CBX7i), in combination with doxorubicin is a novel therapeutic strategy.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR

Cell Line: PC3 cells
Concentration: 125-500 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Up-regulated INK4A/ARF expression up to 25% and 60% for 250 μM and 500 μM, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line: Glioblastoma multiforme (GBM) U118MG cells
Concentration: PRT4165 40 μM, PTC209 200 nM, DZnep 25 μM, GSK343 400 nM, MS37452 200 μM, Doxorubicin 200 nM, temozolomide 50 μM, SAHA 1 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Identified several combinations that resulted in consistently decreased cell viability compared to DMSO treated and single drug treatment: SAHA/TMZ and MS37452/doxorubicin.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (250.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5097 mL 12.5486 mL 25.0972 mL
5 mM 0.5019 mL 2.5097 mL 5.0195 mL
10 mM 0.2510 mL 1.2549 mL 2.5097 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2