AT 56|162640-98-4|-陌孚医药/Medlife

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AT 56

目录号: PC15067 纯度: ≥98%

CAS No. :162640-98-4

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中文名称

AT 56

中文别名

4-(5H-二苯并[A,D]环庚烯-5-亚基)-1-[4-(1H-四唑-5-基)丁基]哌啶;HIV蛋白酶抑制剂;4-(5H-二苯并[A,D]环庚烯-5-亚基)-1-[4-(1H-四唑-5-基)丁基]哌啶(AT-56)

英文名称

AT 56

英文别名

AT 56;4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)butyl]-piperidine;AT-56;4-(DIBENZO[1,2-A:1',2'-E][7]ANNULEN-11-YLIDENE)-1-[4-(2H-TETRAZOL-5-YL)BUTYL]PIPERIDINE;4-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)-butyl]-piperidine;4-(5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-[4-(1H-tetrazol-5-yl)butyl]piperidine;AT56;1-(4-(2H-tetrazol-5-yl)butyl)-4-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)piperidine;Piperidine, 4-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-[4-(2H-tetrazol-5-yl)butyl]-;C25H27N5;CID 11741525;GTPL10261;SYN5067;BCP08667

Cas No.

162640-98-4

分子式

C₂₅H₂₇N₅

分子量

397.52

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AT-56 is a potent, selective and orally active inhibitor of lipocalin-type prostaglandin D synthase (L-PGDS), with an IC₅₀ of 95 μM and K_i of 75 μM. AT-56 could selectively suppress the drowsiness or pain reaction mediated by L-PGDS-catalyzed PGD₂.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 95 μM (L-PGDS); Ki: 75 μM (L-PGDS)

体外研究(In Vitro)

AT-56 (1-30 μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD₂ in L-PGDS-expressing human medulloblastoma TE-671 cells with an IC₅₀ of about 3 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AT-56 (?1-30 mg/kg; p.o.) suppresses the PGD₂ production in the stab-wounded brain.
AT-56 (1-10 mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice.
AT-56 (10 mg/kg; p.o.) exhibits C_max (2.15 μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury
Dosage:	0, 1, 3, 10, 30?mg/kg
Administration:	P.o. 1 h before the stab wound injury
Result:	Inhibited the L-PGDS reaction in the brain. Decreased the total amount of PGD₂ in the brain to 40% with 30 mg/kg AT-56.

Animal Model:	Human L-PGDS-overexpressing TG mice (males, 14-16 weeks, 25-30 g)
Dosage:	?0, 1, 10 mg/kg
Administration:	P.o. 1 h before and 24 h after the antigen exposure
Result:	Prevented the eosinophil infiltration by inhibiting transgened human L-PGDS.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (7 weeks, 22-26 g)
Dosage:	10?mg/kg for p.o. and 2 mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	P.o. and i.v. administration
Result:	Oral bioavailability (82%); C_max (2.15 μg/ml); T_1/2 (1.71 h, p.o.); T_1/2 (2.35 h, i.v.).

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Irikura D, et, al. Biochemical, functional, and pharmacological characterization of AT-56, an orally active and selective inhibitor of lipocalin-type prostaglandin D synthase. J Biol Chem. 2009 Mar 20; 284(12): 7623-30. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (251.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5156 mL	12.5780 mL	25.1560 mL
5 mM	0.5031 mL	2.5156 mL	5.0312 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2578 mL	2.5156 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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