AM 114|856849-35-9|(PS-IX; AM114)-陌孚医药/Medlife

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AM 114 (Synonyms: PS-IX; AM114)

目录号: PC16212 纯度: ≥98%

CAS No. :856849-35-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC16212-10mg	10mg	¥588.00	请登录
PC16212-25mg	25mg	¥1176.00	请登录
PC16212-50mg	50mg	¥1960.00	请登录
PC16212-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称

AM 114

英文名称

AM 114

英文别名

AM 114;3,5-Bis-[benzylidene-4-boronicacid]-1-Methylpiperidin-4-one

Cas No.

856849-35-9

分子式

C₂₀H₂₁B₂NO₅

分子量

377.01

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) is a Chalcone derivative and a chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome inhibitor with an IC₅₀ value of ~1 μM. Proteasome inhibitor IX exhibits HCT116 p53 cells growth inhibitory activity with an IC₅₀ value of 1.49 μM. Proteasome inhibitor IX has potent anticancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 1 μM (20S proteasome)

体外研究(In Vitro)

Proteasome inhibitor IX (AM114; 0.1-10 μM; 14 days; HCT116 p53 cells) treatment causes a loss of cell survival in the p53 and p53 cells by approximately 70 and 20%, respectively at a concentration of 1 μM.
Proteasome inhibitor IX (AM114) exhibits potent activity against p53 cells in colony formation assay, with an IC₅₀ value of 0.6 μM.
Incubation of HCT116 p53 cells with 1 μM Proteasome inhibitor IX (AM114) causes 28% of the cells to exhibit positive Annexin V staining at 48 h, and this fraction of dead cells increased to 76% at 72 h.
Proteasome inhibitor IX (AM114) treatment inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome 体外研究, leading to a significant accumulation of ubiquitinated p53 and other cellular proteins in whole cells.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Geetha Achanta , et al. A Boronic-Chalcone Derivative Exhibits Potent Anticancer Activity Through Inhibition of the Proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33. [Information]

[2]. Encouse B Golden, et al. Green Tea Polyphenols Block the Anticancer Effects of Bortezomib and Other Boronic Acid-Based Proteasome Inhibitors. Blood. 2009 Jun 4;113(23):5927-37. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 6.25 mg/mL (16.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6524 mL	13.2622 mL	26.5245 mL
5 mM	0.5305 mL	2.6524 mL	5.3049 mL
10 mM	0.2652 mL	1.3262 mL	2.6524 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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