Nisoxetine hydrochloride|57754-86-6|-陌孚医药/Medlife

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Nisoxetine hydrochloride

目录号: PC11110 纯度: ≥98%

CAS No. :57754-86-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11110-10mg	10mg	¥2450.00	请登录
PC11110-50mg	50mg	¥10388.00	请登录

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中文名称

Nisoxetine hydrochloride

中文别名

盐酸尼索西汀

英文名称

Nisoxetine hydrochloride

英文别名

4-((2-Nitrophenyl)thio)-2H-oxete hydrochloride;Benzenepropanamine, g-(2-methoxyphenoxy)-N-methyl-,hydrochloride (1:1);Nisoxetine hydrochloride;3-(2-methoxyphenoxy)-N-methyl-3-phenylpropan-1-amine hydrochloride (1:1);Benzenepropanamine, gamma-(2-methoxyphenoxy)-N-methyl-, hydrochloride, (+-)-;Nisoxetine HCl;(±)-γ-(2-Methoxyphenoxy)-N-methyl-benzenepropanamine hydrochloride;LY-94,939

Cas No.

57754-86-6

分子式

C₉NO₃SclH₈

分子量

245.68

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Nisoxetine hydrochloride is a potent and selective inhibitor of noradrenaline transporter (NET), with a K_d of 0.76 nM. Nisoxetine hydrochloride is an antidepressant and local anesthetic, it can block voltage-gated sodium channels.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Kd: 0.76 nM (NET)

体外研究(In Vitro)

Nisoxetine hydrochloride 抑制 [H]Nisoxetine 与大鼠额叶皮层膜的结合，K_i 为 1.4±0.1 nM。
Nisoxetine hydrochloride 抑制[H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中，K_i 为 2.1±0.3 nM。
Nisoxetine hydrochloride 抑制 Na 电流，膜电位为 -70 和 -100 mV 时的 IC₅₀ 分别为 1.6 和 28.6 μM。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Nisoxetine (2.2 μM；单次鞘内注射) hydrochloride 显示出 100%、100% 和 100% 的运动功能、本体感觉阻滞，作用持续时间分别约为 61、96 和 236 分钟。
Nisoxetine (3,10, 30 mg/kg, i.p.) hydrochloride 抑制大鼠的再喂养反应 (摄入标准食物)。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats(290-340 g)
Dosage:	0.6, 1.2, 1.8, 2.2 μM
Administration:	A single intrathecal injection
Result:	Showed ED₅₀s of 0.82, 0.75 and 0.70 μM in blocking motor function, proprioception, and nociception respectively.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Bé?que JC, et, al. Affinities of venlafaxine and various reuptake inhibitors for the serotonin and norepinephrine transporters. Eur J Pharmacol. 1998 May 15; 349(1): 129-32. [Information]

[2]. Cheetham SC, et, al. [3H]nisoxetine-a radioligand for noradrenaline reuptake sites: correlation with inhibition of [3H]noradrenaline uptake and effect of DSP-4 lesioning and antidepressant treatments. Neuropharmacology. 1996 Jan; 35(1): 63-70. [Information]

[3]. Leung YM, et, al. Nisoxetine blocks sodium currents and elicits spinal anesthesia in rats. Pharmacol Rep. 2013; 65(2): 350-7. [Information]

[4]. Bello NT, et al. High-fat diet-induced alterations in the feeding suppression of low-dose nisoxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor. J Obes. 2013;2013:457047. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (812.16 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 8.33 mg/mL (27.06 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2487 mL	16.2433 mL	32.4865 mL
5 mM	0.6497 mL	3.2487 mL	6.4973 mL
10 mM	0.3249 mL	1.6243 mL	3.2487 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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