MJN110|1438416-21-7|-陌孚医药/Medlife

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MJN110

目录号: PC15301 纯度: ≥98%

CAS No. :1438416-21-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC15301-5mg	5mg	¥490.00	请登录
PC15301-10mg	10mg	¥833.00	请登录
PC15301-25mg	25mg	¥1862.00	请登录

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中文名称

MJN110

英文名称

MJN110

英文别名

2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-(bis(4-chlorophenyl)methyl)piperazine-1-carboxylate;Cravatt Reagent;MJN110

Cas No.

1438416-21-7

分子式

C₂₂H₂₁N₃O₄Cl₂

分子量

462.33

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

MJN110 is an orally active and selective monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with IC₅₀s of 9.1 nM and 2.1 nM for hMAGL and 2-arachidonoylglycerol (2-AG), respectively. MJN110 produces opioid-sparing effects and displays strong antihyperalgesic activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 9.1 nM (hMAGL) and 2.1 nM (2-AG)

体外研究(In Vitro)

MJN110 (0.01-1000 nM; 4 hours) has the primary serine hydrolase target, hMAGL, with an IC₅₀ of ~1 nM and 10- and 100-fold selectivity windows over ABHD6 and LYPLA1/2, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Human-derived PC3 cells
Concentration:	0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	HMAGL acted as the primary serine hydrolase target with an IC₅₀ of ~1 nM.

体内研究(In Vivo)

MJN110 (i.p.; 0.0818 mg/kg; twice daily for 5.5 days) reverses chronic constriction injury (CCI)-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner. The respective ED₅₀ value (95% confidence limits) is 0.430 (0.233-0.793) mg/kg.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice ranged from 18 to 35 g
Dosage:	0.0818 mg/kg
Administration:	I.p.; twice daily for 5.5 days
Result:	Reversed CCI-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Wilkerson JL, et al. The Selective Monoacylglycerol Lipase Inhibitor MJN110 Produces Opioid-Sparing Effects in a Mouse Neuropathic Pain Model. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Apr;357(1):145-56. [Information]

[2]. Niphakis MJ, et al. Evaluation of NHS carbamates as a potent and selective class of endocannabinoid hydrolase inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2013 Sep 18;4(9):1322-32. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (540.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1630 mL	10.8148 mL	21.6296 mL
5 mM	0.4326 mL	2.1630 mL	4.3259 mL
10 mM	0.2163 mL	1.0815 mL	2.1630 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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