AMG-458|913376-83-7|-陌孚医药/Medlife

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AMG-458

目录号: PC16075 纯度: ≥98%

CAS No. :913376-83-7

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC16075-5mg	5mg	¥2567.60	请登录
PC16075-10mg	10mg	¥3567.20	请登录

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中文名称

AMG-458

中文别名

1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺;2,3-二氢-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-n-[5-[(7-甲氧基-4-喹啉)氧基]-2-吡啶]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-羧酰胺;盐酸米托蒽醌

英文名称

AMG-458

英文别名

AMG 458;AMG-458;1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenylpyrazole-4-carboxamide;2,3-dihydro-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-1H-Pyrazole-4-carboxamide;AMG 458 (AMG-458);AMG-458,AMG458;Substituted Pyrazolone,17;UNII-4535RW5Y3A

Cas No.

913376-83-7

分子式

C₃₀H₂₉N₅O₅

分子量

539.58

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AMG-458 is a potent, selective and orally bioavailable c-Met inhibitor, with K_i values of 1.2 nM and 2.0 nM for human and mouse c-Met, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

VEGDR2

4100 nM (Ki)

体内研究(In Vivo)

AMG-458 (orally, 30, 100 mg/kg) significantly inhibits tumor growth in the NIH3T3/TPR-Met and U-87 MG xenograft models with no adverse effect on body weight.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NIH-3T3/TPR-Met model and U-87 MG human glioblastoma xenograft model.
Dosage:	10, 30, 100 mg/kg.
Administration:	Orally q.d. or b.i.d.
Result:	With an ED₅₀ of ～12 mg/kg and an ED₉₀ of ～ 34 mg/kg in NIH-3T3/TPR-Met model. With an ED₅₀ of ～16 mg/kg and an ED₉₀ of ～ 59 mg/kg in U-87 MG human glioblastoma xenograft model. Significantly inhibited tumor growth at 30 and 100 mg/kg q.d. and 30 mg/kg b.i.d. without adverse effect on body weight.

Animal Model:	Balb/c mouse and SD rat.
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:	IV dose: 1 mg/kg (20% Captisol with pH adjusted to 3.5 using methanesulfonic acid).
Result:	Exhibited CL ((L/h)/kg) values of 0.16 and 0.73, V_ss (L/kg) values of 0.31 and 0.62, t_1/2 (h) values of 1.3 and 1.0 in mouse and rat, respectively.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Longbin Liu, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (92.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8533 mL	9.2665 mL	18.5329 mL
5 mM	0.3707 mL	1.8533 mL	3.7066 mL
10 mM	0.1853 mL	0.9266 mL	1.8533 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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