Cobicistat (GS-9350)|1004316-88-4|(可比司他 ; GS-9350)-陌孚医药/Medlife

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Cobicistat (GS-9350) (Synonyms: 可比司他 ; GS-9350)

目录号: PC12482 纯度: ≥98%

CAS No. :1004316-88-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC12482-5mg	5mg	¥1470.00	请登录
PC12482-10mg	10mg	¥2538.20	请登录
PC12482-200mg	200mg	¥16944.20	请登录

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中文名称

Cobicistat (GS-9350)

中文别名

可比西他;可比司他;顺辣椒素-D3;(Z)-(1S)-反式-(2-甲基[1,1-二苯基]-3-基)甲基 3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸酯;联苯菊酯(氟氯菊酯);(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸 5-噻唑甲醇酯;考西司他;可比西塔;顺式辣椒素-D3;科比司他(COBICISTAT)

英文名称

Cobicistat (GS-9350)

英文别名

cobicistat;Cobicistat (GS-9350);Cobicistat,GS-9350;1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2R,5R)-5-[[(2S)-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]-4-morpholin-4-ylbutanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate;Thiazol-5-ylmethyl (2R,5R)-5-((S)-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-morpholinobutanamido)-1,6-diphenylhexan-2-ylcarbamate;Cobicistat [USAN];GS 9350;GS-9350;Tybost (TN);UNII-LW2E03M5PG;(3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester;Tybost;Cobiclstat;Cobicistat D8;Thiazol-5-ylmethyl (2R,5R)-5-((S)-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-mor

Cas No.

1004316-88-4

分子式

C₄₀H₅₃N₇O₅S₂

分子量

776.02

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Cobicistat is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes with IC₅₀s of 30-285 nM. Cobicistat is a pharmacokinetic enhancer which increases the overall absorption of several HIV medications.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 30-285 nM (Cytochrome P450)

体外研究(In Vitro)

In HIV-1 protease enzymatic assay and antiviral cellular assays. Cobicistat is inactive against HIV-1 protease (IC₅₀>30 μM) . And Cobicistat has no inhibitory effect against HIV replication in a multicycle 5-day MT-2 HIV infection assay (EC₅₀>30 μM). In assays using MT-2 cells, Cobicistat exhibits minimal cytotoxicity, with a CC₅₀ value above 80 μM.
The mode of inhibition of human CYP3A by Cobicistat and Ritonavir shares the same mechanism of action for the inhibition of CYP3A. It shows its inhibitory effects on CYP3A may involve directly at the heme group of the CYP3A enzyme.
The minimal adverse effects of Cobicistat in these assays suggest a lower potential for toxicity related to altered lipid metabolism.
In the lipid accumulation assay with the human adipocytes, Ritonavir shows a clear effect with an EC₅₀ of 16 μM. However, Cobicistat exhibits no effect at a concentration up to 30 μM.
In the glucose uptake assay with mouse adipocytes, Ritonavir shows a pronounced effect at the concentration of 10 μM. In contrast, the effects on glucose uptake by Cobicistat (10 μM) is significantly less.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Lianhong Xu, et al. Cobicistat (GS-9350): A Potent and Selective Inhibitor of Human CYP3A as a Novel Pharmacoenhancer. ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (5), pp 209–213

[2]. Temesgen Z. Cobicistat, a pharmacoenhancer for HIV treatments. Drugs Today (Barc). 2013 Apr;49(4):233-7. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (322.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2886 mL	6.4431 mL	12.8863 mL
5 mM	0.2577 mL	1.2886 mL	2.5773 mL
10 mM	0.1289 mL	0.6443 mL	1.2886 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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