MK-2894|1006036-87-8|-陌孚医药/Medlife

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MK-2894

目录号: PC10629 纯度: ≥98%

CAS No. :1006036-87-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC10629-5mg	5mg	¥1968.82	请登录
PC10629-10mg	10mg	¥3368.26	请登录
PC10629-50mg	50mg	¥11811.94	请登录

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中文名称

MK-2894

中文别名

4-[1-[[[2,5-二甲基-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-3-噻吩基]羰基]氨基]环丙基]苯甲酸

英文名称

MK-2894

英文别名

1-Cyclopentene-1-heptanoic acid, 3-[[(1,1-diMethylethyl)diMethylsilyl]oxy]-5-oxo-, Methyl ester;MK-2894;4-[1-[[2,5-dimethyl-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]thiophene-3-carbonyl]amino]cyclopropyl]benzoic acid;4-{1-[({2,5-dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-3-thienyl}carbonyl)amino]cyclopropyl}benzoic acid;CHEBI:697224;CHEMBL597997;CS-0679;HY-10413;MK2894;SureCN2351863;4-[1-[[[2,5-Dimethyl-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3-thienyl]carbonyl]amino]cyclopropyl]benzoic acid

Cas No.

1006036-87-8

分子式

C₂₅H₂₂NO₃F₃S

分子量

473.51

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

MK-2894 is a potent, selective, orally active and high affinity (K_i=0.56 nM) full antagonist against E prostanoid receptor 4 (EP4 receptor) (IC₅₀=2.5 nM). MK-2894 possesses potent anti-inflammatory activity in animal models of pain/inflammation and can be used for the research of arthritis.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

MK-2894 shows inhibitory effects on PGE2-induced cAMP accumulation, the EP4 functional potency in HEK 293 and HWB cells with IC₅₀ values of 2.5 nM and 11 nM, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

MK-2894 (oral administration, 20 mg/kg; intravenous injection, 5 mg/kg) exhibits a favorable pharmacokinetic profile in mice, the moderate bioavailability F=21%, and slow to moderate clearance rate (CL=23 mL/min/kg), the volume of distribution (V_dss=7.6 L/kg), good elimination half-lives (T_1/2=15 h) and the maximum concentration reached (C_max=1.4 μM) in mice.
MK-2894 (oral administration, 20 mg/kg; intravenous injection, 5 mg/kg) exhibits a favorable pharmacokinetic profile in SD-rats, the moderate bioavailability F=29%, and slow to moderate clearance rate (CL=9.2 mL/min/kg), the volume of distribution (V_dss=2.6 L/kg), good elimination half-lives (T_1/2=4.5 h) and the maximum concentration reached (C_max=4.5 μM) in mice.
MK-2894 (oral administration, 5 mg/kg; intravenous injection, 1 mg/kg) exhibits a favorable pharmacokinetic profile in dogs, the moderate bioavailability F=32%, and slow to moderate clearance rate (CL=23 mL/min/kg), the volume of distribution (V_dss=0.91 L/kg), good elimination half-lives (T_1/2=8.8 h) and the maximum concentration reached (C_max=3.3 μM) in mice.
MK-2894 (oral administration; 0.1 mg/kg-10 mg/kg; single dose) inhibits the acute carrageenan-induced mechanical hyperalgesia model in SD rats in a dose-dependent manner, it displays a inhibition of pain response when measured at 3 h post subplantar injection of carrageenan.
MK-2894 (oral administration; 0.1 mg/kg-10 mg/kg;5 days) exhibits potent activity in inhibiting chronic paw swelling, in both the primary paw and the secondary paw, in a dose-dependent manner, the ED₅₀ value is 0.02 mg/kg/day. The complete inhibition of the secondary paw swelling is at an ED₁₀₀ of 0.1 mg/kg/day with a plasma concentration of 4 nM at 24 h after the final dose in an adjuvant-induced arthritis rat model.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Blouin M, Han Y, Burch J, Farand J, Mellon C, Gaudreault M, Wrona M, Lévesque JF, Denis D, Mathieu MC, Stocco R, Vigneault E, Therien A, Clark P, Rowland S, Xu D, ONeill G, Ducharme Y, Friesen R. The discovery of 4-{1-[({2,5-dimethyl-4-[4-(trifluorometh

[2]. Tijana Markovi?, et al. Structural features of subtype-selective EP receptor modulators. Drug Discov Today. 2017 Jan;22(1):57-71. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (105.59 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1119 mL	10.5594 mL	21.1189 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1119 mL	4.2238 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0559 mL	2.1119 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.28 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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