Fenofibrate. (Synonyms: 非诺贝特)
目录号: PC12550 纯度: ≥98%
CAS No. :49562-28-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12550-200mg 200mg ¥401.80 请登录
PC12550-5g 5g ¥509.60 请登录
PC12550-10g 10g ¥656.60 请登录
PC12550-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
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中文名称
Fenofibrate.
中文别名
非诺贝特;2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸异丙酯;非诺贝特杂质B;苯酰降脂丙酯;立平脂;普鲁脂芬;非诺贝特(标准品);4-甲氧基-3-吡咯啉基-2-酮;Fenofibrate 非诺贝特;奥替拉西钾;非诺贝特 EP标准品;非诺贝特 USP标准品;非诺贝特 标准品;非诺贝特,BP2000;非诺贝特非诺贝特;非诺贝特及其杂质标准品;非诺贝特杂质;菲诺贝特;非诺贝特 苯酰降脂丙酯;非诺贝特,医药级,纯度:>99%
英文名称
Fenofibrate
英文别名
Isopropyl 2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate;2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid isopropyl ester;proctofene;sedufen;Fenofibrate;Fenobrate;Isopropyl 2-(4-(4-chlorobenzoyl)-phenoxy)-2-methylpropanoate;2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoic acid isopropyl ester;2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropionic Acid Isopropyl Ester;Isopropyl 2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropionate;propan-2-yl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoate;Fenonote;Procetofen;Lipantil;Lipanthyl;Tricor;Lipidil;Secalip;Antara;Lipofene;Triglide;Lipoclar;Finofibrate;Lipirex;Fenogal;Fenoglide;Elasterin;Protolipan;Fenotard;Lipsin;Liposit;Lipofen;Lipifen;Lipidex;Nolipax;Ankebin;Elasterate;Procetofene;Luxacor;Fenofibratum;Fenofibrato;Lofibra;Fenofibratum [INN-Latin];Fenofibrato [INN-Spanish];Lipantil (TN);Tricor (TN);TRICOR (MICRONIZED);propan-2-y
Cas No.
49562-28-9
分子式
C20H21ClO4
分子量
360.83
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Fenofibrate is a selective PPARα agonist with an EC50 of 30 μM. Fenofibrate also inhibits human cytochrome P450 isoforms, with IC50s of 0.2, 0.7, 9.7, 4.8 and 142.1 μM for CYP2C19, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, and CYP3A4, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CYP2

 

CYP3

 

CYP2C19

0.2 μM (IC50)

CYP2B6

0.7 μM (IC50)

CYP2C9

9.7 μM (IC50)

CYP2C8

4.8 μM (IC50)

CYP3A4

142.1 μM (IC50)

PPARα

30 μM (IC50)

体外研究(In Vitro)

Fenofibrate is a relatively potent inhibitor of CYP2B6 (IC50=0.7±0.2 μM) and CYP2C19 (IC50=0.2±0.1 μM). Fenofibrate is also a moderate inhibitor of CYP2C8 (IC50=4.8±1.7 μM) and CYP2C9 (IC50=9.7 μM). Fenofibrate binds to and inhibits cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C with higher affinity than to PPARα. Fenofibrate is a well-known PPARα agonist, but an 体外研究 assessment of 209 frequently prescribed drugs and related xenobiotics suggests that Fenofibrate is also a potent inhibitor of cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C. The affinity of Fenofibrate to CYP2C is >10 times higher (EC50=2.39±0.4 μM) than to PPARα (EC50=30 μM). Fenofibrate at a low dose inhibits CYP2C8 activity without PPARα activation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Daily intake of Fenofibrate at this low dose (10 μg/g/day) inhibits retinal and choroidal neovascularization induced by CYP2C8 overexpression by 29% (P=0.021) and 36% (P=1.2×10) respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 250 mg/mL (692.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7714 mL 13.8569 mL 27.7139 mL
5 mM 0.5543 mL 2.7714 mL 5.5428 mL
10 mM 0.2771 mL 1.3857 mL 2.7714 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: corn oil

    Solubility: 33.33 mg/mL (92.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.93 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2