度骨化醇|54573-75-0|(度骨化醇; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D2)-陌孚医药/Medlife

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度骨化醇 (Synonyms: 度骨化醇; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D2)

目录号: PC16690 纯度: ≥98%

CAS No. :54573-75-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC16690-10mg	10mg	¥1029.00	请登录
PC16690-50mg	50mg	¥4096.40	请登录
PC16690-100mg	100mg	¥6144.60	请登录
PC16690-500mg	500mg	¥20482.00	请登录
PC16690-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1176.00	请登录

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中文名称	度骨化醇
中文别名	度骨化醇;3-氨基-1-甲基-5h-吡啶[4,3-b]吲哚;度骨化醇 USP标准品;度骨化醇(治骨质疏松);度骨化醇标准品;1-Α羟基维生素D2;度骨化醇国华试剂;(5Z,7E,22E)-9,10-开环麦角甾-5,7,10,22-四烯-1,3-二醇
英文名称	Doxercalciferol
英文别名	Vitamin D2, 1a-Hydroxy-;1α-hydroxyergocalciferol (Ercalcidol);1ALPHA-OH-D2;1-alpha-hydroxyergocalciferol;1alpha-hydroxyergocalciferol;1-alpha-hydroxyvitamind2;1-hydroxyergocalciferol;7,10(19),22-tetraene-1,3-diol,(1-alpha,3-beta,5z,7e,22e)-10-secoergosta-5;VITAMIN D2, 1ALPHA-HYDROXY-;25-HYDROXYERGOCALCIFEROL;Doxercalciferol;(1R,3S,E)-5-((E)-2-((1R,3AS,7aR)-1-((2R,5S,E)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl)-7a-methyldihydro-1H-inden-4(2H,5H,6H,7H,7aH)-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexa;1.alpha.-Hydroxyvitamin D2;1-hydroxy Vitamin D2;Doxecalciferol;(5Z,7E,22E)-9,10-Secoergosta-5,7,10(19),22-tetraene-1α,3β-diol;(5Z,7E,22E)-9,10-Secoergosta-5,7,10(19),22-tetraene-1,3-diol;1α-Hydroxyergocalciferol;1α-Hydroxyvitamin D2;1α-OHD2;1-α-Hydroxyvitamin D2;1-Hydroxyergocalciferol;TSA 840;(5Z,7E,22E)-9,10-Secoergosta-5,7,10,22-tetraene-1,3-diol;(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5R)-5,6-Dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol;1α-Hydroxy Vitamin D2
Cas No.	54573-75-0
分子式	C₂₈H₄₄O₂
分子量	412.65
包装储存	-20°C, protect from light *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

生物活性

Doxercalciferol is a Vitamin D2 analog, acts as an activator of Vitamin D receptor, and prevent renal disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Vitamin D receptor

体内研究(In Vivo)

Doxercalciferol (0.083, 0.167 or 0.333 μg/kg, i.p.) elevates serum phosphorus at Week 6 in 5/6 nephrectomized (NX) rats. Doxercalciferol (0.167 and 0.333 μg/kg) also increases serum calcium and Ca × P at Weeks 2 and 6, and enhances increased pulse wave velocity (PWV) at Week 6 in 5/6 nephrectomized (NX) rats. Doxercalciferol blocks PTH from rising at 0.083 μg/kg, and lowers serum PTH to the SHAM level. Doxercalciferol (125 ng/kg, i.p. thrice per week) increases expression of VDR mRNA level and renal expression of TRPV5 in NON mice fed a HF diet. Doxercalciferol also improves proteinuria, prevents loss of podocytes, and accumulation of extracellular matrix proteins in HF diet-induced mice. Doxercalciferol inhibits the expression of profibrotic growth factors (TGF-β, PAI-1, and connective tissue growth factor (CTGF)), and blocks increased expression of the renin-angiotensin-aldosterone system in mice fed a HF diet. Furthermore, Doxercalciferol suppresses macrophage infiltration, decreases NF-κb activity, and preventes expression of proinflammatory cytokine and the increase in renal lipid accumulation in mice fed a HF diet. Doxercalciferol (30 ng/kg, i.p. thrice per week) prevents albuminuria, markedly attenuates podocyte loss and apoptosis, and reduces glomerular fibrosis in streptozotocin-induced diabetic mice.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

-20°C, protect from light

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Noonan W, et al. Differential effects of vitamin D receptor activators on aortic calcification and pulse wave velocity in uraemic rats. Nephrol Dial Transplant. 2008 Dec;23(12):3824-30. [Information]

[2]. Wang XX, et al. Vitamin D receptor agonist doxercalciferol modulates dietary fat-induced renal disease and renal lipid metabolism. Am J Physiol Renal Physiol. 2011 Mar;300(3):F801-10. [Information]

[3]. Wang Y, et al. Vitamin D receptor signaling in podocytes protects against diabetic nephropathy. J Am Soc Nephrol. 2012 Dec;23(12):1977-86. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (121.17 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4234 mL	12.1168 mL	24.2336 mL
5 mM	0.4847 mL	2.4234 mL	4.8467 mL
10 mM	0.2423 mL	1.2117 mL	2.4234 mL

建议根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备溶液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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