GI 254023X|260264-93-5|(GI4023; SRI028594)-陌孚医药/Medlife

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GI 254023X (Synonyms: GI4023; SRI028594)

目录号: PC15700 纯度: ≥98%

CAS No. :260264-93-5

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15700-1mg	1mg	¥3469.20	请登录

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中文名称

GI 254023X

中文别名

(R)-n-((s)-3,3-二甲基-1-(甲基氨基)-1-氧代-2-丁基)-2-((s)-1-(n-羟基甲酰胺)乙基)-5-苯基戊酰胺;(alphaR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-alpha-[(1S)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苯戊酰胺

英文名称

GI 254023X

英文别名

GI 254023X;(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI4023;SRI028594;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI254023X;GI 254023X(GI 4023;SRI 028594);C21H33N3O4;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide;(2R,3S)-3-(Formylhydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-(methylcarbamoyl)-1-propyl]amide;GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N;BIDD:PXR0042;GTPL9687;SYN5072;AOB3611;(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methyl;N^2^-[(2R)-2-{(1S)-1-[Formyl(hydroxy)amino]ethyl}-5-phenylpentanoyl]-N,3-dimethyl-L-valinamide

Cas No.

260264-93-5

分子式

C₂₁H₃₃N₃O₄

分子量

391.50

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

GI254023X is a potent MMP9 and ADAM10 inhibitor with IC₅₀s of 2.5 and 5.3 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2.5 nM (MMP9), 5.3 nM (ADAM10)

体外研究(In Vitro)

In cellular assay 25 μM and even a concentration of 1 μM GI254023X strongly reduces constitutive RAGE shedding; also PACAP-inducing shedding of RAGE is significantly reduced. At a concentration of 100 nM, a slight inhibition of RAGE shedding is still observed. In 体外研究 assays with recombinant proteinases, GI254023X discriminates between ADAM17 (IC₅₀=541 nM) and ADAM10 (IC₅₀=5.3 nM)/MMP9 (IC₅₀=2.5 nM). CXCL16 shedding is inhibited by ADAM protease inhibitors (e.g GI254023x). A2780 cells are incubated with the ADAM-10/ADAM-17 inhibitor TAPI-2, as well as the ADAM-10-selective inhibitor GI254023x, as the level of expressed ADAM-10 is on average 9.8-fold higher on mRNA level compare with ADAM-17. In addition, GI254023x also prevents CXCL16 shedding from the cell membrane and is even more potent than TAPI-2. When apply the specific ADAM10 (α-secretase) inhibitor GI254023X (5 mM) to serum/glucose-deprived slices, PI counts are significantly increased in comparison with DMSO (carrier)-treated controls.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Verena V. Metz, et al. Induction of RAGE Shedding by Activation of G Protein-Coupled Receptors. PLoS One. 2012. [Information]

[2]. M J M Gooden, et al. Elevated serum CXCL16 is an independent predictor of poor survival in ovarian cancer and may reflect pro-metastatic ADAM protease activity. British Journal of Cancer (2014) 110, 1535–1544. [Information]

[3]. N Milosch, et al. Holo-APP and G-protein-mediated signaling are required for sAPPa-induced activation of the Akt. Cell Death Dis. 2014 Aug 28;5:e1391. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (255.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5543 mL	12.7714 mL	25.5428 mL
5 mM	0.5109 mL	2.5543 mL	5.1086 mL
10 mM	0.2554 mL	1.2771 mL	2.5543 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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