PD 184161|212631-67-9|-陌孚医药/Medlife

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PD 184161

目录号: PC11840 纯度: ≥98%

CAS No. :212631-67-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC11840-5mg	5mg	¥1715.00	请登录
PC11840-10mg	10mg	¥3045.84	请登录
PC11840-25mg	25mg	¥6667.92	请登录

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中文名称	PD 184161
英文名称	PD 184161
英文别名	PD 184161;PD-184161;HMS3263A07;5-Bromo-2-[(2-chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluoro-benzamide;PF-1529483;PF-3011370;UK-287074
Cas No.	212631-67-9
分子式	C₁₇H₁₃N₂O₂F₂ClBrI
分子量	557.56
包装储存	4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

PD184161 is an orally active MEK inhibitor. PD184161 inhibits MEK activity (IC₅₀=10-100 nM) in a time- and concentration-dependent manner. PD184161 inhibits cell proliferation and induces apoptosis. PD184161 produces depressive-like behavior.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

MEK

10-100 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

PD184161 (1-20 μM; 24, 48, or 72 hours) inhibits cell proliferation and induces apoptosis in a time and concentration dependent manner.
PD184161 (0.1 and 1.0 μM; 1 hour) inhibits ERK1,2 phosphorylation.
PD184161 (5 μM; 30 min) prevents the toxic effects of bicuculline.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration:	1-20 μM
Incubation Time:	24, 48, or 72 hours
Result:	Inhibited cell proliferation.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration:	1-20 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced cell apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCC cell lines (HepG2, Hep3B, PLC, and SKHep)
Concentration:	0.1 and 1.0 μM
Incubation Time:	1 hours
Result:	Inhibited ERK1,2 phosphorylation.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Primary mouse neurons
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	30 min
Result:	Prevents the toxic effects of bicuculline.

体内研究(In Vivo)

PD184161 reduces tumor xenograft P-ERK levels in 3-12 hours after an oral dose.
PD184161 (300 mg/kg; orogastric gavage twice daily for 38 days) significantly suppresses tumor engraftment and initial growth.
PD184161 (30 mg/kg; i.p.; single injection) produces depressive-like behavior.
PD184161 (500 μg/kg; intravenous injection) prevents the progression of neurological deficits and brain damage after stroke.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Hep3B tumor xenografts BALB/c athymic nude mice
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	Orogastric gavage twice daily for 38 days
Result:	Decreased the early tumor growth.

Animal Model:	Male, 6 weeks C57Bl/6 mice
Dosage:	500 μg/kg
Administration:	intravenously in 30 min before MCAO or PTZ administration
Result:	Prevented the progression of neurological deficits and brain damage after stroke.

Animal Model:	C57Bl/6 mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	i.p., single injection
Result:	Produced depressive-like behavior.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

[1]. Klein PJ, et al. The effects of a novel MEK inhibitor PD184161 on MEK-ERK signaling and growth in human liver cancer. Neoplasia. 2006 Jan;8(1):1-8. [Information]

[2]. Duman CH, et al. A role for MAP kinase signaling in behavioral models of depression and antidepressant treatment. Biol Psychiatry. 2007 Mar 1;61(5):661-70. [Information]

[3]. Gladbach A, et al. ERK inhibition with PD184161 mitigates brain damage in a mouse model of stroke. J Neural Transm (Vienna). 2014 May;121(5):543-7. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (179.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7935 mL	8.9676 mL	17.9353 mL
5 mM	0.3587 mL	1.7935 mL	3.5871 mL
10 mM	0.1794 mL	0.8968 mL	1.7935 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.48 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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