LY 255283|117690-79-6|-陌孚医药/Medlife

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LY 255283

目录号: PC11214 纯度: ≥98%

CAS No. :117690-79-6

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PC11214-50mg	50mg	¥15542.80	请登录

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中文名称	LY 255283
中文别名	1-[5-乙基-2-羟基-4-[[6-甲基-6-(1H-四唑-5-基)庚基]氧基]苯基]乙酮
英文名称	LY 255283
英文别名	1-(5-Ethyl-2-hydroxy-4-((6-methyl-6-(1H-tetrazol-5-yl)heptyl)oxy)phenyl)ethanone;1-[5-ETHYL-2-HYDROXY-4-[[6-METHYL-6-(1H-TETRAZOL-5-YL)HEPTYL]OXY]PHENYL]ETHANONE;1-[5-ethyl-2-hydroxy-4-[6-methyl-6-(2H-tetrazol-5-yl)heptoxy]phenyl]ethanone;Ethanone,1-[5-ethyl-2-hydroxy-4-[[6-methyl-6-(2H-tetrazol-5-yl)heptyl]oxy]phenyl]-;LY255283;1-(5-Ethyl-2-hydroxy-4-(6-methyl-6-(1H-tetrazol-5-yl)heptyloxy)phenyl)ethanone
Cas No.	117690-79-6
分子式	C₁₉N₄O₃H₂₈
分子量	360.45
包装储存	-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

生物活性

LY255283 is a LTB₄ receptor (BLT2) antagonist, with an IC₅₀ of ~100 nM for [H]LTB₄ binding to guinea pig lung membranes.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

LTB₄

~100 nM (IC₅₀, LTB₄ binds to guinea pig lung membranes)

体外研究(In Vitro)

LY255283 competitively reduces conlractilc responses of lung parcnchyma to LTB, (pA₂ = 7.2).
LY255283 (10 μM, 7 days) significantly suppresses the invasiveness of highly aggressive 253 J-BV bladder cancer cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	253 J-BV cells.
Concentration:	5 or 10 μM.
Incubation Time:	7 days.
Result:	Inhibition of BLT2 signaling attenuates aggressive migration by 253 J-BV cells.

体内研究(In Vivo)

LY255283 (3, 30 mg/kg) ameliorates lipopolysaccharide-induced ARDS in pigs, possibly by blocking the recruitment of activated PMNs into alveoli in a dose-dependent fashion.
LY255283 (2.5 mg/kg, ip) inhibits transitional cell carcinoma metastasis in mice models. The result suggests that a BLT2–Nox–ROS–NF–κB cascade plays a critical role in bladder cancer invasion and metastasis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice (253 J-BV cells injected).
Dosage:	2.5 mg/kg.
Administration:	IP injected 3 and 5 days after injection of cells.
Result:	By 12 weeks after injection, in mice treated with LY255283 only 0-3 nodules formed per lung, and histological analysis confirmed that the number of micrometastatic lesions was markedly reduced.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

参考文献

[1]. R M Schultz, et al. Effects of two leukotriene B4 (LTB4) receptor antagonists (LY255283 and SC-41930) on LTB4-induced human neutrophil adhesion and superoxide production. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 1991 Aug;43(4):267-71. [Information]

[2]. S A Silbaugh, et al. Pulmonary actions of LY255283, a leukotriene B4 receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 13;223(1):57-64. [Information]

[3]. P S Wollert, et al. LY255283, a novel leukotriene B4 receptor antagonist, limits activation of neutrophils and prevents acute lung injury induced by endotoxin in pigs. Surgery. 1993 Aug;114(2):191-8. [Information]

[4]. Eun-Young Kim, et al. BLT2 promotes the invasion and metastasis of aggressive bladder cancer cells through a reactive oxygen species-linked pathway. Free Radic Biol Med. 2010 Sep 15;49(6):1072-81. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (277.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7743 mL	13.8715 mL	27.7431 mL
5 mM	0.5549 mL	2.7743 mL	5.5486 mL
10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7743 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.94 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.94 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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