AHU-377(Sacubitril)|149709-62-6|(沙库必曲; AHU-377)-陌孚医药/Medlife

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AHU-377(Sacubitril) (Synonyms: 沙库必曲; AHU-377)

目录号: PC10680 纯度: ≥98%

CAS No. :149709-62-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC10680-2mg	2mg	¥858.48	请登录
PC10680-5mg	5mg	¥1293.60	请登录
PC10680-10mg	10mg	¥1999.20	请登录
PC10680-50mg	50mg	¥6938.40	请登录

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中文名称

AHU-377(Sacubitril)

中文别名

(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸乙酯;(2R,4S)-5-(联苯基-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸;4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸;LCZ696 中间体 5;LCZ696中间体;邻苯二甲酸双-4-甲基-2-戊酯;沙库比曲;沙库必曲;沙库必曲 AHU-377;沙库必曲[AHU-377];原研900-04;LCZ697杂质;塞克比曲缬沙坦复合物;LCZ-696杂质3;萨库比尔相关化合物1;AHU-377(钠盐);沙库必曲(AHU-377);AHU-377

英文名称

AHU-377(Sacubitril)

英文别名

AHU-377;4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-Methyl-5-oxopentan-2-yl)aMino)-4-oxobutanoic acid;4-(((2R,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-Methyl-5-oxopentan-2-yl)aMino)-4-oxobutanoic acid;(2R,4S)-5-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-4-(3-carboxypropanamido)-2-methylpentanoic acid;4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid;AHU 377;AHU-?377;Sacubitril;Sacubitril-D4;LCZ696 Intermediate3;Valsartan;(2R,4S)-5-(Biphenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2-methylpentanoic acid ethyl ester;LCZ697;AHU-77;Sacubitril API;Sacubtril(LCZ696);LCZ-696 Impurity 3;Sacubitril(AHU-377);Sacubitril Related Compound 1;Entresto( sacubitril+ valsartan)

Cas No.

149709-62-6

分子式

C₂₄H₂₉NO₅

分子量

411.49

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Sacubitril (AHU-377) is a potent and orally active NEP (neprilysin) inhibitor with an IC₅₀ of 5 nM. Sacubitril is a component of the heart failure medicine LCZ696. Sacubitril can be used for the research of heart failure, hypertension and COVID-19.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 5 nM (NEP)

体外研究(In Vitro)

Sacubitril (AHU-377) is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and Sacubitril (AHU-377), a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). Sacubitril (AHU-377) is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657.
The inactive NEPi precursor, Sacubitril (AHU-377), does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive Sacubitril (AHU-377). Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of Sacubitril (AHU-377).
In normotensive rats, pretreatment with Sacubitril (3, 10 and 30 mg/kg, PO.) augments ANP-evoked plasma cGMP levels by 2.4, 3.3 and 4.0 fold, respectively (4h AUC compared to vehicle).
Sacubitril (30 and 100 mg/kg, PO) produces a dose-dependent antihypertensive effect in Dahl-SS rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700. [Information]

[2]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7. [Information]

[3]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8. [Information]

[4]. Hegde, L.G., et al. Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacol 11, P33 (2011).

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 75 mg/mL (182.26 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.67 mg/mL (1.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4302 mL	12.1510 mL	24.3019 mL
5 mM	0.4860 mL	2.4302 mL	4.8604 mL
10 mM	0.2430 mL	1.2151 mL	2.4302 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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