SD-208|627536-09-8|-陌孚医药/Medlife

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SD-208

目录号: PC15936 纯度: ≥98%

CAS No. :627536-09-8

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15936-10mg	10mg	¥1356.32	请登录
PC15936-50mg	50mg	¥5731.04	请登录

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中文名称

SD-208

中文别名

2-(5-氯-2-氟苯基)-4-[(4-吡啶基)氨基]蝶啶;2-(5-氯-2-氟苯基)-N-4-吡啶基-4-蝶啶胺

英文名称

SD-208

英文别名

SD 208;SD-208;2-(5-Chloro-2-fluorophenyl)-4-[(4-pyridyl)amino]pteridine;2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine;2-[(5-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)PTERIDIN-4-YL]PYRIDIN-4-YL-AMINE;4-Pteridinamine, 2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-4-pyridinyl-;ALK5 Inhibitor V;2-(5-Chloro-2-fluorophenyl)pteridin-4-yl]pyridin-4-yl-amine;2-(5-Chloro-2-fluorophenyl)-N-4-pyridinyl-4-pteridinamine;SD208;2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-(pyridin-4-yl)pteridin-4-amine;2-(5-Chloro-2-fluorophenyl)pteridin-4-yl)pyridin-4-yl amine;Transforming Growth Factor-beta Type I Receptor Kinase Inhibitor V;[2-(5-Chloro-2-fluoro-phenyl)-pteridin-4-yl]-pyridin-4-yl-amine;C17H10ClFN6;MLS006010305;GTPL824

Cas No.

627536-09-8

分子式

C₁₇H₁₀ClFN₆

分子量

352.75

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

SD-208 is a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor with IC₅₀ of 48 nM, and > 100-fold selectivity over TGF-βRII.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 48 nM (TGF-βRI)

体外研究(In Vitro)

SD-208 inhibits the cell growth and constitutive and TGF-beta-evoked migration and invasion, and enhances immunogenicity in murine SMA-560 and human LN-308 glioma cells. SD-208 blocks TGF-beta-induced phosphorylation of the receptor-associated Smads, Smad2 and Smad3, and stimulates epithelial-to-mesenchymal transdifferentiation, migration, and invasiveness into Matrigel 体外研究. SD-208 also abolishes the promoting effect of TGF-β on neointimal smooth muscle-like cell (SMLC) proliferation and migration 体外研究.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

SD-208 (1 mg/mL, p.o.) significantly prolongs the median survival of SMA-560 glioma-bearing mice. In syngeneic 129S1 mice, SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.) inhibits primary R3T tumor growth, and reduces the number and the size of lung metastases. In the murine aortic allograft model, SD-208 effectively reduces the formation of intimal hyperplasia of transplant arteriosclerosis (TA).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Uhl M, et al. SD-208, a novel transforming growth factor beta receptor I kinase inhibitor, inhibits growth and invasiveness and enhances immunogenicity of murine and human glioma cells 体外研究 and in vivo. Cancer Res. 2004 Nov 1;64(21):7954-61. [Information]

[2]. Ge R, et al. Inhibition of growth and metastasis of mouse mammary carcinoma by selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in vivo. Clin Cancer Res. 2006 Jul 15;12(14 Pt 1):4315-30. [Information]

[3]. Sun Y, et al. Inhibition of intimal hyperplasia in murine aortic allografts by the oral administration of the transforming growth factor-beta receptor I kinase inhibitor SD-208. J Heart Lung Transplant. 2014 Jun;33(6):654-61. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 9.09 mg/mL (25.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8349 mL	14.1743 mL	28.3487 mL
5 mM	0.5670 mL	2.8349 mL	5.6697 mL
10 mM	0.2835 mL	1.4174 mL	2.8349 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.91 mg/mL (2.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.91 mg/mL (2.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.91 mg/mL (2.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.91 mg/mL (2.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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