Ro 5-3335|30195-30-3|-陌孚医药/Medlife

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Ro 5-3335

目录号: PC15266 纯度: ≥98%

CAS No. :30195-30-3

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15266-10mg	10mg	¥4508.00	请登录

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中文名称

Ro 5-3335

英文名称

Ro 5-3335

英文别名

2H-1,4-Benzodiazepin-2-one,7-chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-;7-CHLORO-4-(4-HYDROXYPHENYLAMINO)QUINOLINE, CRM STANDARD;7-chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one;Ro 5-3335;2H-1,4-Benzodiazepin-2-one, 7-chloro-1,3-dihydro-5-pyrrol-2-yl-;7-chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1,4-benzodiazepin -2-one;7-Chloro-5-(2-pyrryl)-3H-1,4-benzodiazepin-2(H)-one;7-chloro-5-pyrrol-2-yl-1,3-dihydro-benzo[e][1,4]diazepin-2-one;AC1L22CQ;NCIOpen2_002953;NSC66020;UNII-DLH4T68L7I;Ro5-3335

Cas No.

30195-30-3

分子式

C₁₃H₁₀N₃OCl

分子量

259.69

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Ro5-3335, a benzodiazepine, acts as an inhibitor of core binding factor (CBF) leukemia. Ro5-3335 is a RUNX1-CBFβ interaction inhibitor that represses RUNX1/CBFB-dependent transactivation.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

RUNX1-CBFβ interaction

体外研究(In Vitro)

Ro5-3335 has antiproliferative activity against human CBF leukemia cell lines, with IC₅₀s of 1.1 μM, 21.7 μM and 17.3 μM for ME-1, Kasumi-1 and REH, respectively.
Ro5-3335 inhibits definitive hematopoiesis in zebrafish embryos.
Ro5-3335 does not completely break apart RUNX1-CBFβ interaction, but changes the conformation of their complex or increases the distance between RUNX1 and CBFβ in the complex.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Ro5-3335 is identified as an inhibitor of RUNX1–CBFβ function in zebrafish models.
Ro5-3335 rescues preleukemic phenotype in a RUNX1-ETO transgenic zebrafish.
Ro5-3335 (300 mg/kg/d; p.o; for 30 days) reduces leukemia burden in a mouse CBFB-MYH11 leukemia model.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice (leukemic model)
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 30 days
Result:	Reduced the number of c-kit cells in the transplanted mice and leukemic cell infiltration in the livers, bone marrow and spleen.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Cunningham L, et al. Identification of benzodiazepine Ro5-3335 as an inhibitor of CBF leukemia through quantitative high throughput screen against RUNX1-CBFβ interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Sep 4;109(36):14592-7. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (385.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8507 mL	19.2537 mL	38.5075 mL
5 mM	0.7701 mL	3.8507 mL	7.7015 mL
10 mM	0.3851 mL	1.9254 mL	3.8507 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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