WY-14643 (Pirinixic Acid) (Synonyms: 匹立尼酸; Wy-14643)
目录号: PC12475 纯度: ≥98%
CAS No. :50892-23-4
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中文名称
WY-14643 (Pirinixic Acid)
中文别名
匹立尼酸;[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸;[4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthio]acetic Acid [4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸;[4-氯-6-(2,3-二甲代苯氨基)-2-嘧啶基]乙酸;WY-14643 (Pirinixic Acid) 抑制剂
英文名称
WY-14643 (Pirinixic Acid)
英文别名
WY-14643;WY-14643 (Pirinixic Acid);[4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthio]acetic Acid;2-[4-chloro-6-(2,3-dimethylanilino)pyrimidin-2-yl]sulfanylacetic acid;Acetic acid, 2-[[4-chloro-6-[(2,3-dimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]thio]-;Pirinixic acid;WY 14643;4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthioacetic acid Pirinixic acid;Wyeth 14,643;4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthioacetic acid;NSC 310038;Pirnixic acid;WY14643;Pirinixic acid [INN];(4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthio)acetic acid;C14H14ClN3O2S;Acidum pirinixicum [INN-Latin];Acide pirinixique [INN-French];Acido pirinixico [INN-Spanish];NSC310038;((4-Chloro-6-((2,3-dimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)thio)acetic acid;Acetic acid, ((
Cas No.
50892-23-4
分子式
C14H14ClN3O2S
分子量
323.80
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Pirinixic acid (Wy-14643) is a potent agonist of PPARα, with EC50s of 0.63 μM, 32 μM for murine PPARα and PPARγ, and 5.0 μM, 60 μM, 35 μM for human PPARα, PPARγ and PPARδ, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PPARα

0.63 μM (EC50)

PPARγ

32 μM (EC50)

体外研究(In Vitro)

Pirinixic acid (Wy-14643) is an agonist of PPARα, with EC50s of 0.63 μM, 32 μM for murine PPARα and PPARγ, and 5.0 μM, 60 μM, 35 μM for human PPARα, PPARγ and PPARδ, respectively. Pirinixic acid (Wy-14643; 0, 10, 100 μM) enhances protein expression of PPAR-α in synovial fibroblasts. Pirinixic acid (0, 10, 100 μM) shows inhibitroy effects on NO and PGE2 production in LPS-stimulated synovial fibroblasts. Pirinixic acid also effectively downregulates expression of inflammatory mediators such as VCAM-1, ICAM-1, ET-1, and TF in synovial fibroblasts, blocks LPS-induced NF-kB activation, IkB phosphorylation, and NF-kB nuclear translocation in synovial fibroblasts, but Pirinixic acid shows no effects in PPAR-α silenced cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Pirinixic acid (Wy-14643; 10?mg/kg, i.v.) decreases hepatic injury and lipid peroxidation (MDA) levels in obese rats. Pirinixic acid also causes increased SIRT1 activity in Sham and ischemia-reperfusion (IR) group, but shows no effects on SIRT3 protein expression. Pirinixic acid enhances NAD, and ATP levels, and prevents endoplasmic reticulum stress (ERS) in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (308.83 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0883 mL 15.4416 mL 30.8833 mL
5 mM 0.6177 mL 3.0883 mL 6.1767 mL
10 mM 0.3088 mL 1.5442 mL 3.0883 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2