JNJ 10397049|708275-58-5|-陌孚医药/Medlife

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JNJ 10397049

目录号: PC10987 纯度: ≥98%

CAS No. :708275-58-5

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PC10987-10mg	10mg	¥4292.40	请登录
PC10987-50mg	50mg	¥18090.80	请登录

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中文名称

JNJ 10397049

中文别名

2-羟基-D-谷氨酸

英文名称

JNJ 10397049

英文别名

1-(2,4-dibromophenyl)-3-[(4S,5S)-2,2-dimethyl-4-phenyl-1,3-dioxan-5-yl]urea;N-(2,4-DIBROMOPHENYL)-N'-[(4S,5S)-2,2-DIMETHYL-4-PHENYL-1,3-DIOXAN-5-YL]-UREA;1-(2,4-Dibromophenyl)-3-((4S,5S)-2,2-dimethyl-4-phenyl-(1,3)dioxan-5-yl)urea;1-(2,4-dibromo-phenyl)-3-((4S,5S)-2,2-dimethyl-4-phenyl-[1,3]dioxan-5-yl)-urea;3-(2,4-dibromophenyl)-1-[(4S,5S)-2,2-dimethyl-4-phenyl-1,3-dioxan-5-yl]urea;CHEMBL359632;KB-77996;SureCN1818251;UNII-1B419P24AV;JNJ-10397049

Cas No.

708275-58-5

分子式

C₁₉H₂₀N₂O₃Br₂

分子量

484.18

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

JNJ-10397049 is a potent and selective orexin 2 receptor (OX₂R) antagonist, with a pK_i of 8.3. JNJ-10397049 is 600-fold selective for the OX₂R over the OX₁R.

性状

Solid

体内研究(In Vivo)

JNJ-10397049 (10-30 mg/kg) decreases the latency for persistent sleep and increased nonrapid eye movement and rapid eye movement sleep time.
JNJ-10397049 blocks ethanol self-administration, place preference and reinstatement.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats.
Dosage:	10 mg/kg.
Administration:	Subcutaneous administration.
Result:	Induced a significant reduction in NREM sleep latency and an increase in NREM sleep duration during the first 2 h after administration relative to vehicle treatment.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Laura C McAtee, et al. Novel substituted 4-phenyl-[1,3]dioxanes: potent and selective orexin receptor 2 (OX(2)R) antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Aug 16;14(16):4225-9. [Information]

[2]. Christine Dugovic, et al. Blockade of orexin-1 receptors attenuates orexin-2 receptor antagonism-induced sleep promotion in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jul;330(1):142-51. [Information]

[3]. Da-Thao Tran, et al. Chimeric, mutant orexin receptors show key interactions between orexin receptors, peptides and antagonists. Eur J Pharmacol. 2011 Sep 30;667(1-3):120-8. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 170 mg/mL (351.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0653 mL	10.3267 mL	20.6535 mL
5 mM	0.4131 mL	2.0653 mL	4.1307 mL
10 mM	0.2065 mL	1.0327 mL	2.0653 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 4.25 mg/mL (8.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 4.25 mg/mL (8.78 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (8.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (8.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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