Rapamycin (Sirolimus)|53123-88-9|(雷帕霉素; 西罗莫司; Sirolimus; AY-22989)-陌孚医药/Medlife

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Rapamycin (Sirolimus) (Synonyms: 雷帕霉素; 西罗莫司; Sirolimus; AY-22989)

目录号: PC15448 纯度: ≥98%

CAS No. :53123-88-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC15448-5mg	5mg	¥280.00	请登录
PC15448-25mg	25mg	¥607.00	请登录
PC15448-100mg	100mg	¥1206.00	请登录
PC15448-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥480.00	请登录

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中文名称

Rapamycin (Sirolimus)

中文别名

雷帕霉素;Rapamicin（sirolimus ）抑制剂;Rapamycin 雷帕霉素;Sirolimus 雷帕霉素标准品;Sirolimus,certified 标准品;雷帕霉素 (西罗莫司、瑞帕霉素);雷帕霉素西罗莫司;雷帕霉素(西罗莫司);雷帕霉素,Rapamycin;西罗莫司;西罗莫司（雷帕霉素）;西罗莫司(雷帕霉素) 标准品;西罗莫司,Sirolimus,植物提取物,标准品,对照品;西罗莫司标准品;间苯二酚;雷帕酶素;雷帕霉素西罗莫司Rapamycin,Sirolimus;雷帕霉素雷帕霉素,Sirolimus;雷帕霉素：西罗莫司;瑞帕霉素;雷帕霉素来源于吸水链霉菌

英文名称

Sirolimus

英文别名

rapamycin from streptomyces*hygroscopicus;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;AY 22989;NSC-226080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN;RAPAMYCIN, STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS;RPM;SIROLIMUS;antibioticay22989;sila9268a;WYETH RAPAMYCIN, 1GM;RAPAMYCIN 1GM;RAPAMYCIN, STANDARD WITH MS, NMR RESULT;Rapamicin;Rapamicin（sirolimus ）;Rapamycin (AY 22989, Sirolimus, RAPA,NSC 226080, Rapamune®);Rapamycin (Sirolimus);Sirolimus solution;Siroliums; 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine,AY 22989,Sirolimus;Rapamycin from Streptomyces hygroscopicus;Resorcinol;23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine;(-)-Rapamycin;Rapammune;sirolimusum;Antibiotic AY 22989;SILA 9268A;W36ZG6FT64;C51H79NO13;DSSTox_CID_3582;DSSTox_RID_77091;DSSTox_GSID_23582;Cypher;Supralimus;Wy 090217

Cas No.

53123-88-9

分子式

C₅₁H₇₉NO₁₃

分子量

914.17

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) is a potent and specific mTOR inhibitor with an IC₅₀ of 0.1 nM in HEK293 cells. Rapamycin binds to FKBP12 and specifically acts as an allosteric inhibitor of mTORC1. Rapamycin is an autophagy activator, an immunosuppressant.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mTOR

0.1 nM (IC₅₀, in HEK293 cells )

Microbial Metabolite

Autophagy

Human Endogenous Metabolite

体外研究(In Vitro)

Rapamycin (12.5-100 nM; 24 hours) treatment exerts modest inhibitory effect on lung cancer cell proliferation in a dose-dependent manner in all cell lines (A549, SPC-A-1, 95D and NCI-H446 cells) tested, achieving about 30-40% reduction in cell proliferation at 100 nM vs. ~10% reduction at 12.5 nM.
Lung cancer cell line 95D cells are exposed to Rapamycin (10 nM, 20 nM) and RP-56976 (1 nM, 10 nM) alone or in combination (Rapamycin 20 nM+ RP-56976 10 nM). After 24 hours exposure to Rapamycin or RP-56976 alone does not significantly alter the level of expression or phosphorylation of ERK1/2, whereas cells treated with the combination of Rapamycin with RP-56976 exhibit a marked reduction in the phosphorylation levels of ERK1/2.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Lung cancer cell lines A549, SPC-A-1, 95D and NCI-H446
Concentration:	12.5 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Treatment exerted modest inhibitory effect on lung cancer cell proliferation in a dose-dependent manner in all cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line:	95D cells
Concentration:	10 nM and 20 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Combination treatment with RP-56976 decreased phosphorylation of ERK.

体内研究(In Vivo)

雷帕霉素(2.0 mg/kg;腹腔内注射;每隔一天;28天)单独使用有中等的抑制作用。然而，与对照组、雷帕霉素单药组相比，二甲双胍联合雷帕霉素对肿瘤生长的抑制作用明显增强。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	24 male nu/nu mice aged 4-5 week old (15-20 g)
Dosage:	2.0 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; every other day; 28 days
Result:	Had a moderate inhibitory effect in monotherapy group. The combination with Metformin exerted a significantly increased inhibition of tumor growth.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

结构分类

来源

bacterium Streptomyces hygroscopicus

参考文献

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401. [Information]

[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97. [Information]

[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28. [Information]

[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer 体外研究 and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (136.74 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (54.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0939 mL	5.4694 mL	10.9389 mL
5 mM	0.2188 mL	1.0939 mL	2.1878 mL
10 mM	0.1094 mL	0.5469 mL	1.0939 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (2.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (2.28 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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