WZ8040|1214265-57-2|-陌孚医药/Medlife

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WZ8040

目录号: PC11628 纯度: ≥98%

CAS No. :1214265-57-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC11628-5mg	5mg	¥1176.00	请登录
PC11628-25mg	25mg	¥3528.00	请登录
PC11628-100mg	100mg	¥7840.00	请登录
PC11628-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥2254.00	请登录

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中文名称

WZ8040

中文别名

N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺;WZ8040 抑制剂

英文名称

WZ8040

英文别名

WZ8040;N-[3-[5-chloro-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]sulfanylphenyl]prop-2-enamide;WZ-8040;N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide;WZ-8040,WZ8040;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide

Cas No.

1214265-57-2

分子式

C₂₄H₂₅N₆Oscl

分子量

481.01

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

WZ8040 is an irreversible mutated EGFR T790M inhibitor and inhibits EGFR phosphorylation. WZ8040 displays 100-fold greater activity against the mutated EGFR than the normal.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR Del E746_A750

1 nM (IC₅₀, in HCC827 cells)

EGFR Del E746_A750

6 nM (IC₅₀, in PC9 cells)

EGFR L858R

66 nM (IC₅₀, in H3255 cells )

EGFR L858R/T790M

9 nM (IC₅₀, in H1975 cells)

EGFR Del E746_A750/T790M

8 nM (IC₅₀, in PC9 GR cells)

EGFR E746_A750/MET amp

>3.3 μM (IC₅₀, in HCC827 GR cells)

ERBB2 amp

738 nM (IC₅₀, in H1819 cells)

ERBB2 amp

915 nM (IC₅₀, in Calu-3 cells)

ERBB2 Ins G776V, C

744 nM (IC₅₀, in H1781 cells)

EGFR & ERBB2 WT

1.82 μM (IC₅₀, in HN11 cells)

体外研究(In Vitro)

WZ8040 exhibits IC₅₀ values of 1 nM for HCC827 (EGFR Del E746_A750), 6 nM for PC9 (EGFR Del E746_A750), 66 nM for H3255 (EGFR L858R), 9 nM for H1975 (EGFR L858R/T790M), 8 nM for PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M), >3.3 μM for HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), 738 nM for H1819 (ERBB2 amp), 915 nM for Calu-3 (ERBB2 amp), 744 nM for H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), 1.82 μM for HN11 (EGFR & ERBB2 WT), respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	NSCLC cell lines and Ba/F3 cells.
Concentration:	0-3.3 μM.
Incubation Time:	24 hours.
Result:	Exhibited activity for EGFR-mutated NSCLC lines, such as HH827, PC9, H3255, H1819, Calu-3, H1781 and HN11 cells.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 25 mg/mL (51.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0790 mL	10.3948 mL	20.7896 mL
5 mM	0.4158 mL	2.0790 mL	4.1579 mL
10 mM	0.2079 mL	1.0395 mL	2.0790 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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