Acalisib (GS-9820)|870281-34-8|(GS-9820; CAL-120)-陌孚医药/Medlife

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Acalisib (GS-9820) (Synonyms: GS-9820; CAL-120)

目录号: PC15495 纯度: ≥98%

CAS No. :870281-34-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC15495-5mg	5mg	¥882.00	请登录
PC15495-10mg	10mg	¥1470.00	请登录
PC15495-50mg	50mg	¥3822.00	请登录
PC15495-100mg	100mg	¥5782.00	请登录
PC15495-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1176.00	请登录

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中文名称	Acalisib (GS-9820)
中文别名	6-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]quinazolin-4-one;Acalisib
英文名称	Acalisib (GS-9820)
英文别名	6-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]quinazolin-4-one;Acalisib
Cas No.	870281-34-8
分子式	C₂₁H₁₆N₇OF
分子量	401.40
包装储存	Sealed and stored at 4℃ *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

Acalisib is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with an IC₅₀ of 12.7 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

p110α

5441 nM (IC₅₀)

p110β

3377 nM (IC₅₀)

p110δ

12.7 nM (IC₅₀)

p110γ

1389 nM (IC₅₀)

hVps34

12682 nM (IC₅₀)

DNA-PK

18749 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Acalisib (GS-9820) is more selective for PI3Kδ (IC₅₀=12.7 nM) relative to other PI3K class I enzymes (IC₅₀: PI3Kα, 5,441 nM; PI3Kβ, 3,377 nM; PI3Kγ, 1,389 nM). Acalisib is also 10-fold more selective against PI3Kδ than against related kinases, such as PI3KCIIβ (IC₅₀>10 nM), hVPS34 (IC₅₀=12.7 μM), DNA-PK (IC₅₀=18.7 μM), and mTOR (IC₅₀>10 nM). In fibroblasts, the PDGF receptor signals through PI3Kα and the GPCR for lysophosphatidic acid (LPA) signals through PI3Kβ. Acalisib reduces PDGF-induced pAkt by only 50% at 11,585 nM, and LPA-induced pAkt by 50% at 2,069 nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

To dissect the relative contribution of PI3Kα and PI3Kδ inhibition in the reduction of obesity, obese hyperphagic ob/ob mice are treated with a selective PI3Kα inhibitor, BYL-719, or with a selective PI3Kδ inhibitor, Acalisib (GS-9820). Remarkably, BYL-719 reduces body weight after 15 days of treatment to a similar extent as CNIO-PI3Ki, whereas Acalisib has no significant effect at the same doses as BYL-719. It should be noted that 10 mg/kg of Acalisib is sufficient to reduce the growth of multiple myeloma xenografts in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Shugg RP, et al. Effects of isoform-selective phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors on osteoclasts: actions on cytoskeletal organization, survival, and resorption. J Biol Chem. 2013 Dec 6;288(49):35346-57. [Information]

[2]. Lopez-Guadamillas E, et al. PI3Kα inhibition reduces obesity in mice. Aging (Albany NY). 2016 Nov 4;8(11):2747-2753. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (311.41 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4913 mL	12.4564 mL	24.9128 mL
5 mM	0.4983 mL	2.4913 mL	4.9826 mL
10 mM	0.2491 mL	1.2456 mL	2.4913 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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