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Tideglusib (Synonyms: NP031112)
目录号: PC15472 纯度: ≥98%
CAS No. :865854-05-3
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15472-10mg 10mg ¥784.00 请登录
PC15472-50mg 50mg ¥1176.00 请登录
PC15472-200mg 200mg ¥3234.00 请登录
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中文名称
Tideglusib
中文别名
4-苄基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮;Tideglusib 抑制剂
英文名称
Tideglusib
英文别名
4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-[1,2,4]thiadiazolidine-3,5-dione;4-Benzyl-2-naphthalen-1-yl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione;Tideglusib;4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione;Tideglusib​;CS-0613;NP031112;NP-031112;NP-12;Tideglusib [INN];UNII-Q747Y6TT42;Q747Y6TT42;1,2,4-Thiadiazolidine-3,5-dione, 2-(1-naphthalenyl)-4-(phenylmethyl)-;C19H14N2O2S;4-benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-(1,2,4)thiadiazolidine-3,5-dione;NP 031112;GTPL6929;Tideglusib, >=98% (HPLC);AOB5562;HMS3744E05;4-
Cas No.
865854-05-3
分子式
C19H14N2O2S
分子量
334.39
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Tideglusib (NP031112) is an irreversible GSK-3 inhibitor with IC50s of 5 nM and 60 nM for GSK-3β (1 h preincubation) and GSK-3β (1 h preincubation), respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

GSK-3β(WT)

5 nM (IC50)

GSK-3β(C199A)

60 nM (IC50)

体外研究(In Vitro)

Incubation of both astrocyte and microglial cultures with Tideglusib (NP031112) completely abrogates the induction of TNF-α and COX-2 expression after glutamate treatment. These effects of NP031112 are not caused by a loss of cell viability, because the 24 h exposure of astrocyte and microglial cells to this TDZD does not modify cell viability.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Injection of Tideglusib (NP031112) (50 mg/kg) into the rat hippocampus dramatically reduces kainic acid-induced inflammation, as measured by edema formation using T2-weighted magnetic resonance imaging and glial activation and has a neuroprotective effect in the damaged areas of the hippocampus.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 33.33 mg/mL (99.67 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9905 mL 14.9526 mL 29.9052 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9905 mL 5.9810 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9905 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2