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Milnacipran HCl (Synonyms: 盐酸米那普仑)
目录号: PC14257 纯度: ≥98%
CAS No. :101152-94-7
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC14257-10mg 10mg ¥490.00 请登录
PC14257-50mg 50mg ¥1862.00 请登录
PC14257-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
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中文名称
Milnacipran HCl
中文别名
盐酸米那普仑;2-(氨甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺盐酸盐;3-溴-1H-1,2,4-噻唑-5-甲酰胺;Milnacipran Hydrochloride 米那普仑盐酸盐;米那普仑-D5盐酸;米那普仑盐酸盐;盐酸米那普仑标准品;盐酸盐米那普仑 标准品;米那普伦盐酸盐;盐酸米那普仑, 羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
英文名称
Milnacipran HCl
英文别名
Milnacipran hydrochloride;(1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide hydrochloride;Milnacipran (hydrochloride);Milnacipran HCl;Milnacipran hydrochloride solution;rac Milnacipran Hydrochloride;rac-Milnacipran Hydr;rac-Milnacipran Hydrochloride;(1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide monohydrochloride;cis-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide Hydrochloride;Midalcipran;F 2207;Toledomin;IXEL;Dalcipran;cis-(+-)-d;Milnacipran HCI;Chiral Reagents;Milnacipran HCl (1)
Cas No.
101152-94-7
分子式
C15H22N2O.HCl;C15H23ClN2O
分子量
282.81
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Milnacipran hydrochloride is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI) used in the clinical treatment of fibromyalgia. Target: SNRI Milnacipran (Ixel, Savella, Dalcipran, Toledomin) is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI) used in the clinical treatment of fibromyalgia. It is not approved for the clinical treatment of major depressive disorder in the USA, but it is in other countries. Milnacipran inhibits the reuptake of serotonin and norepinephrine in an approximately 1:3 ratio, respectively; in practical use this means a relatively balanced action upon bothneurotransmitters. Increasing both neurotransmitters concentration simultaneously works synergistically to treat both depression and fibromyalgia. Milnacipran exerts no significant actions onH1, α1, D1, D2, and mACh receptors, as well as on benzodiazepine and opioid binding sites. Milnacipran is well absorbed after oral dosing and has a bioavailability of 85%. Meals do not have an influence on the rapidity and extent of absorption. Peak plasma concentrations are reached 2 hours after oral dosing. The elimination half-life of 8 hours is not increased by liver impairment and old age, but by significant renal disease. Milnacipran is conjugated to the inactive glucuronide and excreted in the urine as unchanged drug and conjugate. Only traces of active metabolites are found.

性状

Solid

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

H2O : ≥ 100 mg/mL (353.59 mM)

DMSO : ≥ 48 mg/mL (169.73 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5359 mL 17.6797 mL 35.3594 mL
5 mM 0.7072 mL 3.5359 mL 7.0719 mL
10 mM 0.3536 mL 1.7680 mL 3.5359 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 110 mg/mL (388.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2