Ki20227|623142-96-1|-陌孚医药/Medlife

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Ki20227

目录号: PC16035 纯度: ≥98%

CAS No. :623142-96-1

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC16035-10mg	10mg	¥2009.00	请登录
PC16035-50mg	50mg	¥8055.60	请登录

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中文名称

Ki20227

中文别名

N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲;Ki20227 抑制剂;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N''-[1-(2-噻;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N-[1-(2-噻;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N-[1-(2-噻唑基)乙基]脲

英文名称

Ki20227

英文别名

N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-methoxyphenyl]-N'-[1-(2-thiazolyl)ethyl]urea;Ki20227;1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea;1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-methoxyphenyl]-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea;Ki20227 (+/-);HMS3244K11;HMS3244K12;HMS3244L11;Ki-20227;Ki 20227;Ki20227(+/-);1-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea;PubChem22465;GTPL5690;SYN1049;SHPFDGWALWEPGS-UHFFFAOYSA-N;BCP01956;RS0040;BDBM50355494;ABP000277;A

Cas No.

623142-96-1

分子式

C₂₄H₂₄N₄O₅S

分子量

480.54

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Ki20227 is an orally active and highly selective c-Fms tyrosine kinase (CSF1R) inhibitor with IC₅₀s of 2 nM, 12 nM, 451 and 217 nM for CSF1R, VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor-2), c-Kit (stem cell factor receptor) and PDGFRβ (platelet-derived growth factor receptor β). Ki20227 suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2 nM (CSF1R), 12 nM (VEGFR2), 451 nM (c-Kit) and 217 nM (PDGFRβ)

体外研究(In Vitro)

Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 hours) with 100 and 1,000 nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.
Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells
Concentration:	0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line:	RAW264.7 cell lysate
Concentration:	0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:	1 hour
Result:	Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.

体内研究(In Vivo)

Ki20227 (orally;10-50 mg/kg/d for 20 days) of 50 mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas.
ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4-week-old male F344/NJcl-rnu rats
Dosage:	10, 20, and 50 mg/kg
Administration:	Orally; once per day for 20 days
Result:	Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43. [Information]

[2]. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 62.5 mg/mL (130.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0810 mL	10.4050 mL	20.8099 mL
5 mM	0.4162 mL	2.0810 mL	4.1620 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0405 mL	2.0810 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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