DY131|95167-41-2|(GSK 9089)-陌孚医药/Medlife

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DY131 (Synonyms: GSK 9089)

目录号: PC10605 纯度: ≥98%

CAS No. :95167-41-2

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PC10605-10mg	10mg	¥999.60	请登录
PC10605-50mg	50mg	¥4008.20	请登录

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中文名称

DY131

中文别名

DY-131 抑制剂

英文名称

DY131

英文别名

Benzoic acid,4-hydroxy-, 2-[[4-(diethylamino)phenyl]methylene]hydrazide;DY131;DY131,N-(4-(Diethylaminobenzylidenyl)-N'-(4-hydroxybenzoyl)-hydrazine;Gsk 9089;DY-131;GSK-9089;4-Hydroxybenzoic acid 2-[[4-(diethylamino)phenyl]methylene]hydrazide;(E)-N'-(4-(diethylamino)benzylidene)-4-hydroxybenzohydrazide;C18H21N3O2;5VWV92039E;GSK9089;N-(4-(Diethylaminobenzylidenyl)-N'-(4-hydroxybenzoyl)-hydrazine;DY 131;(E)-N'-[4-(Diethylamino)benzylidene]-4-hydroxybenzohydrazide;N'-{[4-(diethylamino)phenyl]methylidene}-4-hydroxybenzohydrazide;BDBM22439;HMS3677A06;HMS3413A06;Benzoic acid, p-hydroxy-, (p-(diethylamino)benzylidene)hydrazide;ZIN

Cas No.

95167-41-2

分子式

C₁₈H₂₁N₃O₂

分子量

311.38

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

DY131 (GSK 9089) is a potent and selective ERRγ and ERRβ agonist. DY131displays inactive against ERRα, ERα and ERβ. DY131 also inhibits Smo signaling.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ERRγ

ERRβ

体外研究(In Vitro)

DY131 (0.1-30 μM; 5 days) treatment suppresses cell proliferation and reduces BrdUrd-positive cells in both LNCaP-ERRγ and LNCaP cells in a dose-dependent manner, with higher suppression in LNCaP-ERRγ clone.
DY131inhibits Shh induced accumulation of Smo::EGFP with an IC₅₀ of 0.8 μM. DY131 suppresses SAG (100 nM) induced accumulation of Smo::EGFP in the primary cilium and Gli transcription activity with an IC₅₀ of ~2 μM.
DY131 dramatically decreases phosphorylated histone H3 (pH3) marked proliferation of CGNPs induced by Shh.
A selective ERRγ agonist, DY131, inhibits the growth of the ERα-positive endometrial cancer cells but promoted that of the ERα-negative cancer cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	LNCaP-ERRγ and LNCaP cells
Concentration:	0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 30 μM
Incubation Time:	5 days
Result:	Suppressed cell proliferation and reduced BrdUrd-positive cells in both LNCaP-ERRγ and LNCaP cells in a dose-dependent manner.

体内研究(In Vivo)

DY131 (5 μg/kg; subcutaneous injection; every second day; for 12 days) treatment increases P450 side-chain cleavage (P450scc), StAR and HMGCoA reductase (HMGCR) while decreases hormone sensitive lipase (HSL) expressions.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mature male mice (C57BL/6) (8-10 week-old; ~24.3 g)
Dosage:	5 μg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; every second day; for 12 days
Result:	Increased P450scc, StAR and HMGCR while decreased HSL expressions.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007;67(10):4904-14. [Information]

[2]. Donna D. Yu, Barry Marc Forman. Identification of an agonist ligand for estrogen-related receptors ERRβ/γ. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2005,15(5): 1311-1313. [Information]

[3]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation . ACS Chem Biol. 2012,15;7(6):1040-8. [Information]

[4]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012;22(9):1509-16. [Information]

[5]. A Pacwa, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and 体外研究 study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (160.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2115 mL	16.0576 mL	32.1151 mL
5 mM	0.6423 mL	3.2115 mL	6.4230 mL
10 mM	0.3212 mL	1.6058 mL	3.2115 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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