MYK-461|1642288-47-8|(MYK461; SAR439152)-陌孚医药/Medlife

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MYK-461 (Synonyms: MYK461; SAR439152)

目录号: PC11904 纯度: ≥98%

CAS No. :1642288-47-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC11904-5mg	5mg	¥2058.00	请登录
PC11904-25mg	25mg	¥6860.00	请登录
PC11904-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥3038.00	请登录

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中文名称

MYK-461

中文别名

(S)-3-异丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮

英文名称

MYK-461

英文别名

Mavacamten;QX45B99R3J;(S)-3-isopropyl-6-((1-phenylethyl)amino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;Mavacamten [INN];Mavacamten [WHO-DD];MYK461;GTPL11265;s8861;SAR439152;DB14921;SB19779;(S)-3-Isopropyl-6-((1-phenylethyl)amino) pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;(S)-3-Isopropyl-6-((1-phenylethyl)amino)pyrimidine-2, 4(1H,3H)-dione;(S)-3-Isopropyl-6

Cas No.

1642288-47-8

分子式

C₁₅N₃O₂H₁₉

分子量

273.33

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Mavacamten (MYK461) is an orally active modulator of cardiac myosin, with IC₅₀s of 490, 711 nM for bovine cardiac and human cardiac, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 490 nM (bovine cardiac), 711 nM (human cardiac).

体外研究(In Vitro)

Mavacamten is found to have an IC₅₀ value of 490 nM in the bovine system, 711 nM in the human system, and 2140 nM in the rabbit system, indicating selectivity of >4-fold for cardiac myosin.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Treatment with Mavacamten reduces FS from 52±3% to 38±7%. Treatment with Mavacamten reduces FS from 81±7% to 60±13%, corresponding to a relative reduction of 25%. Across all measurements there is a linear correlation between FS and Mavacamten plasma concentrations with each 100 ng/mL increase in Mavacamten concentration lowering FS by 4.9%. Treatment with Mavacamten eliminates SAM in 5/5 subjects, whereas SAM persists in 3/3 subjects treated with vehicle alone. Pressure gradients across the LVOT drop to 11.1±5.0 mmHg with Mavacamten treatment; whereas vehicle treated cats maintain stable LVOT pressure gradients. Mavacamten reduces contractility by decreasing the adenosine triphosphatase activity of the cardiac myosin heavy chain. Chronic administration of Mavacamten suppresses the development of ventricular hypertrophy, cardiomyocyte disarray, and myocardial fibrosis and attenuates hypertrophic and profibrotic gene expression in mice harboring heterozygous human mutations in the myosin heavy chain.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kawas RF, et al. A small-molecule modulator of cardiac myosin acts on multiple stages of the myosin chemomechanical cycle. J Biol Chem. 2017 Oct 6;292(40):16571-16577. [Information]

[2]. Stern JA, et al. A Small Molecule Inhibitor of Sarcomere Contractility Acutely Relieves Left Ventricular Outflow Tract Obstruction in Feline Hypertrophic Cardiomyopathy. PLoS One. 2016 Dec 14;11(12):e0168407. [Information]

[3]. Green EM, et al. A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice. Science. 2016 Feb 5;351(6273):617-21. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 83.33 mg/mL (304.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6586 mL	18.2929 mL	36.5858 mL
5 mM	0.7317 mL	3.6586 mL	7.3172 mL
10 mM	0.3659 mL	1.8293 mL	3.6586 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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