L 006235|294623-49-7|(L-235)-陌孚医药/Medlife

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L 006235 (Synonyms: L-235)

目录号: PC15688 纯度: ≥98%

CAS No. :294623-49-7

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
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PC15688-50mg	50mg	¥20344.80	请登录

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中文名称

L 006235

英文名称

L 006235

英文别名

Benzamide, N-[1-[[(cyanomethyl)amino]carbonyl]cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-pipera zinyl)-4-thiazolyl]-;I-006,235;L 006235;N-[1-[[(Cyanomethyl)amino]carbonyl]cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazolyl]benzamide;L006235;N-(1-((cyanomethyl)carbamoyl)cyclohexyl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)thiazol-4-yl)benzamide;BDBM19854;BCP28510;basic piperazine-containing compound, 1;Benzamide, N-[1-[[(cyanomethyl)amino]carbonyl]cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazolyl]-;L-006235

Cas No.

294623-49-7

分子式

C₂₄H₃₀N₆O₂S

分子量

466.60

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

L-006235 (L-235) is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor of cathepsin K, with an IC₅₀ of 5 nM in bone resorption assay. L-006235 shows selectivity for cathepsin K (K_i=0.2 nM) over cathepsin B, cathepsin L, and cathepsin S (K_i=1, 6, and 47 μM, respectively). L-006235 can reduce collagen degradation and prevent bone loss.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Cathepsin B

cathepsin K

体外研究(In Vitro)

L-006235 inhibits bone resorption in the rabbit bone resorption assay, with an IC₅₀ of 5 nM.
L-006235 (10 μM; 1 h) show a punctate fluorescence throughout the cytoplasm in HepG2 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

L-006235 (0.6-15 mg/kg; p.o. qd for 8-11 d) reduces N-telopeptides (NTx) and creatinine (Cre) by up to 76% dose-dependently in rhesus monkey.
L-006235 (20 mg/kg; p.o.) exhibits high oral bioavailability (68%), long terminal half-life (204 min) and C_max (1.4 μM) in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rhesus monkey (15 years) receiving oophorectomy (OVX)
Dosage:	0.6, 3, 15 mg/kg
Administration:	P.o once daily for 8-11 days
Result:	Decreased uNTx/Cre by an average of 76%, 68%, and 31% at the dose of 15, 3, and 0.6 mg/kg, respectively.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Palmer JT, et, al. Design and synthesis of tri-ring P3 benzamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7520-34. [Information]

[2]. Falgueyret JP, et, al. Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7535-43. [Information]

[3]. Pennypacker BL, et, al. Cathepsin K inhibitors prevent bone loss in estrogen-deficient rabbits. J Bone Miner Res. 2011 Feb;26(2):252-62. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 31.25 mg/mL (66.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1432 mL	10.7158 mL	21.4316 mL
5 mM	0.4286 mL	2.1432 mL	4.2863 mL
10 mM	0.2143 mL	1.0716 mL	2.1432 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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